ASH2L アクチベーター
一般的なASH2L活性化剤としては、BIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9、Epz004777 CAS 1338466-77-5、RG 108 CAS 48208-26-0、Chaetocin CAS 28097-03-2およびSinefungin CAS 58944-73-3が挙げられるが、これらに限定されない。
ASH2L活性化剤は、ヒストンのメチル化ランドスケープに影響を与える役割を通して、ASH2Lの機能的活性を増強する一群の化合物である。ASH2Lは混合系白血病（MLL）複合体の一部であり、活性なクロマチンマークであるヒストンH3のリジン4（H3K4）のメチル化に関与している。化合物の中には、G9aやDNAメチルトランスフェラーゼなど、ヒストンやDNAに抑制マークを付加する酵素の阻害剤として機能するものもある。例えば、Bix-01294はG9aヒストンメチルトランスフェラーゼを阻害し、MLL複合体によるH3K4メチル化を促進し、RG108はDNAメチル化を阻害し、間接的にASH2Lの活性を高める。他の化合物は、H3K4メチル化部位の競合を特異的に標的とする。DOT1Lを阻害するEPZ004777とEPZ-5676は、競合プロセスであるH3K79メチル化を減少させることにより、H3K4メチル化を促進する。
PFI-2やGSK126のような化合物は、それぞれSETD7やEZH2のような他のヒストンメチル化酵素を阻害し、H3K4メチル化部位の競合を減らし、ASH2Lの機能的活性を高める。一方、Anacardic AcidとChaetocinはヒストンメチル化酵素の非特異的阻害剤であるが、H3K4メチル化部位の競合を減らすことによってASH2Lの活性を高めることができる。モセチノスタットやパルテノライドのような活性化剤は、ヒストン脱アセチル化やNF-κB活性化のような、一般に遺伝子抑制に有利なプロセスを阻害することによって作用する。これにより、抑制的な遺伝子制御機構よりもH3K4のメチル化が優先され、間接的にASH2Lの活性が高まる。これらの化合物に共通するのは、ASH2Lの機能的活性に有利なようにクロマチンランドスケープを変化させる能力であり、ASH2L活性化物質としての可能性を強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
Bix-01294はG9aヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMTase）阻害剤である。ASH2Lは混合型白血病（MLL）複合体の一部であり、ヒストンH3のリジン4（H3K4）のメチル化を担っている。G9a HMTaseを阻害することで、Bix-01294は抑制マーカーであるH3K9のメチル化に対抗し、H3K4のメチル化を促進し、ASH2Lの機能活性を高めることができる。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777は、DOT1Lメチルトランスフェラーゼの選択的阻害剤です。 DOT1LはH3K79のメチル化を担っており、H3K4のメチル化と競合する可能性があります。 したがって、EPZ004777によるDOT1Lの阻害は、H3K4上のASH2Lのメチル化活性を強化する可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $131.00 $515.00 | 2 | |
RG108はDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 RG108はDNAメチル化を阻害することで、遺伝子のサイレンシングを防止することができます。 これにより、抑制性マーカーであるDNAメチル化よりも活性マーカーであるH3K4のメチル化が優先されることで、間接的にASH2Lの活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $126.00 | 5 | |
ChaetocinはHMTaseの非特異的阻害剤である。一般的にHMTaseを阻害するが、ASH2LによるH3K4のメチル化には効果がある。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $271.00 $5202.00 $40368.00 $704.00 | 4 | |
シネファンギンはS-アデノシルメチオニン（SAM）の類似体であり、さまざまなメチルトランスフェラーゼを阻害します。一般的な阻害効果にもかかわらず、シネファンギンはメチル基供与体であるSAMの競合を減らすことでASH2Lの機能活性を高め、H3K4のメチル化を促進します。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
パルテノライドは、NF-κB活性化の強力な阻害剤です。遺伝子抑制を媒介するNF-κBを阻害することで、パルテノライドは間接的に、抑制性の遺伝子制御メカニズムよりもH3K4のメチル化を促進することで、ASH2Lの機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $102.00 $204.00 | 13 | |
アナカルジア酸は、さまざまなHMTaseを阻害します。アナカルジア酸は一般的なHMTase阻害剤ですが、H3K4メチル化部位の競合を減少させることでASH2Lの活性を促進し、ASH2Lの機能活性を高めることができます。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676はDOT1Lの選択的阻害剤である。H3K79をメチル化するDOT1Lを阻害することにより、EPZ-5676はASH2LによるH3K4のメチル化を促進し、その機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $214.00 $247.00 $1463.00 | 2 | |
モセチノスタットは、クラスIおよびIVヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤である。HDACを阻害することで、モセチノスタットは一般的に遺伝子抑制を促すヒストンの脱アセチル化プロセスを阻止することができる。これにより、活性マーカーであるH3K4のメチル化が促され、間接的にASH2Lの活性を高めることができる。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638はG9aおよびGLP HMTaseの選択的阻害剤である。H3K9をメチル化するこれらの酵素を阻害することにより、UNC0638はASH2LによるH3K4のメチル化を促進し、その機能的活性を高めることができる。 | ||||||