ASB-12阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム系と関連するタンパク質分解経路に影響を与えることで作用する。なぜなら、ASB-12はE3ユビキチンリガーゼであり、その主な機能はタンパク質をプロテアソームによる分解のためにマークすることだからである。ボルテゾミブ、MG-132、エポキソマイシン、ラクタシスチンはすべてプロテアソーム阻害剤である。これらはプロテアソームを阻害し、ユビキチン化されたタンパク質の分解を妨げ、それによってASB-12によって制御されているタンパク質のターンオーバーのバランスを崩す。一方、NEDD8活性化酵素阻害剤であるMLN4924は、ASB-12が属するCullin-RING E3ユビキチンリガーゼの一部であるcullinタンパク質の修飾を阻害し、ASB-12の活性を低下させる。
ある種の阻害剤は、ユビキチン化プロセスそのものをターゲットにして、間接的にASB-12の機能に影響を与える。ユビキチン活性化酵素E1の不可逆的阻害剤であるPYR-41は、ユビキチン化の開始を阻害する。その結果、ユビキチン化は必須の開始ステップであるため、ASB-12はタンパク質を分解のためにマークすることができなくなる。PR-619は、タンパク質からのユビキチンの除去を阻害し、ユビキチン化と脱ユビキチン化のバランスを崩す、幅広い脱ユビキチン化酵素阻害剤である。脱ユビキチン化はASB-12によってマークされたタンパク質の分解に必要なステップなので、これはASB-12の機能を阻害する可能性がある。 クロロキン、Eeyarestatin I、Auranofin、Leupeptinのような他の阻害剤は、それぞれリソソーム機能、小胞体関連分解、酸化ストレス、プロテアーゼ活性のような様々なプロセスに影響を与え、間接的にASB-12の機能に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチンによって分解の標識が付けられたタンパク質の分解を阻害する。これは直接的にASB-12の機能を妨害する。ASB-12はE3ユビキチンリガーゼであり、プロテアソームによる分解の標識をタンパク質に付ける。この作用により、ASB-12によって制御されるタンパク質代謝のバランスが崩れる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
PI3K/Akt経路を阻害するPI3K阻害剤。GDC-0941は細胞内シグナル伝達を妨害し、間接的にNICE-1を調節する可能性がある。PI3K/Akt経路は細胞の生存と増殖に不可欠であり、GDC-0941によって引き起こされる変化は、複雑なシグナル伝達ネットワークを介してNICE-1の発現または活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンはプロテアソームの特異的阻害剤であり、ユビキチン化によって標識されたタンパク質の分解を阻害する。ASB-12はE3ユビキチンリガーゼであり、タンパク質を分解の標識とするため、エポキソマイシンの作用はタンパク質の分解を阻害することでASB-12の機能を抑制する可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素阻害剤である。NEDD8はユビキチン様タンパク質であり、ASB-12が属するCullin-RING E3ユビキチンリガーゼの一部であるCullinタンパク質を修飾する。NEDD8を阻害することで、MLN4924はASB-12の機能を阻害し、活性を低下させることができる。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41は、ユビキチン化プロセスの最初のステップに関与するユビキチン活性化酵素E1の不可逆的阻害剤である。ユビキチン化の開始を阻害することで、PYR-41は間接的にASB-12の機能に影響を与える。ユビキチン化なしには、タンパク質を分解の標識とすることができないためである。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619 は広域スペクトルの脱ユビキチン化酵素阻害剤である。 タンパク質からユビキチンが除去されるのを阻害し、ユビキチン化と脱ユビキチン化のバランスを崩す。 ユビキチンの除去は ASB-12 によって標識されたタンパク質の分解に必要なステップであるため、この不均衡は ASB-12 の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは、タンパク質の分解を阻害するプロテアソーム特異的阻害剤です。ASB-12は、タンパク質を分解の標的としてマーキングするE3ユビキチンリガーゼであるため、ラクタシスチンの作用によりASB-12の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Chloroquine Sulphate | 132-73-0 | sc-337629 | 25 mg | $224.00 | 2 | |
クロロキンは細胞内 pH を変化させることでリソソーム機能を阻害します。リソソームはこれらのタンパク質の分解に関与しているため、ASB-12 によって分解が標識されたタンパク質の分解を阻害することができます。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Eeyarestatin I は小胞体関連分解(ERAD)経路の阻害剤です。 Eeyarestatin I は ERAD を阻害することで、タンパク質の合成と分解のバランスを崩し、ASB-12 の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofinはチオレドキシン還元酵素阻害剤です。この酵素は多くのタンパク質の還元状態を維持するために不可欠です。この酵素の阻害は酸化ストレスにつながり、ASB-12を含む多くのタンパク質の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||