ART5阻害剤

PI3Kの特異的阻害剤。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTのリン酸化を防ぎ、AKT媒介シグナル伝達を減少させます。ART5がAKTシグナル伝達の下方で機能している場合、LY294002はART5活性を減少させることになります。

MEKの選択的阻害剤であり、MAPK経路においてERKの上流で作用する。PD98059はMEKのERKを活性化する能力を阻害し、それによってERK媒介のリン酸化事象を減少させる。ART5がその活性化にERKシグナル伝達に依存している場合、PD98059はART5の機能活性を阻害するだろう。

p38 MAPKを選択的に阻害するピリジルイミダゾール化合物です。SB203580はp38 MAPK経路を遮断することで、ART5の機能に必要なストレス活性化シグナルを阻害し、ART5の活性を低下させます。

FKBP12に結合し、mTORC1を阻害する複合体を形成する、特定のmTOR阻害剤です。ラパマイシンによるmTORC1の阻害は、ART5のエフェクターを含むタンパク質合成経路をダウンレギュレートし、その結果ART5の活性を阻害します。

PI3Kの不可逆的阻害剤。Wortmanninの作用はPI3K/AKT経路を阻害し、ART5が関与する可能性のある下流のシグナル伝達を減少させ、ART5の活性を阻害する。

Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤。 PP2はSrcキナーゼ活性を阻害し、ART5が機能的に関与する経路を活性化する基質のリン酸化を減少させる可能性があり、ART5活性の低下につながります。

MEK1/2阻害剤は、MAPK/ERKの活性化を防止します。U0126によるERK活性化の阻害は、ART5の活性化または安定化に必要な下流シグナル伝達を減少させ、最終的にはART5活性を阻害することになります。

BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼを阻害する広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。ART5の活性がこれらのキナーゼシグナルに依存している場合、ダサチニブはART5の活性を低下させることになります。

JNKのアンサピラゾロン阻害剤。JNKを阻害することで、SP600125はJNK媒介シグナル伝達事象を抑制します。ART5がJNKシグナル伝達によって活性化される場合、その活性はSP600125によって阻害されます。

MAPK経路内のRAFキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤。ソラフェニブがRAFを阻害すると、下流のERKシグナル伝達およびART5の依存性活性が低下し、ART5が阻害されます。