ARGFX阻害剤
一般的なARGFX阻害剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、シクロパミンCAS 4449-51-8、ラパマイシンCAS 53123-88-9、SB 431542 CAS 301836-41-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
ARGFX阻害剤には、シグナル伝達経路や生物学的プロセスを間接的かつ特異的に阻害することにより、ARGFXの活性を減弱させる多様な化合物が含まれる。DAPTやシクロパミンのような化合物は、それぞれノッチやヘッジホッグのような発生シグナル伝達経路を標的とする。DAPTのγセクレターゼ阻害作用は、発生に重要な遺伝子発現に影響を与えることが知られているNotchシグナル伝達を阻害し、その結果ARGFXを含む遺伝子の転写活性が低下し、機能阻害につながる。シクロパミンとSmoothenedの結合は、ヘッジホッグ経路のシグナル伝達を阻害し、ARGFXの制御ネットワークと交差しうる転写カスケードを変化させ、それによってこれらのプロセスにおけるARGFXの役割を低下させる。さらに、ラパマイシンとSB 431542は、細胞の成長、分化、増殖に不可欠なmTORとTGF-βシグナル伝達経路を阻害する。これらの経路の抑制は、生合成活性を制限し、通常ARGFXの機能をサポートするはずの制御環境を変化させることにより、細胞環境を擾乱し、間接的にARGFX活性を低下させる可能性がある。
PD98059、LY294002、およびWZB117のような他の阻害剤は、ARGFX活性を間接的に調節する主要なシグナル伝達および代謝経路を標的とする。PD98059によるMAPK/ERK経路の遮断は、細胞分化の文脈における転写制御を減少させることにより、ARGFX活性を低下させる可能性がある。LY 294002によるPI3K/Akt経路の阻害とWZB117によるグルコース取り込み阻害は、遺伝子発現を制御することが知られている細胞の生存、代謝、エネルギー状態の広範な変化をもたらし、その結果ARGFXの機能が低下する可能性がある。さらに、Y-27632、ボルテゾミブ、レチノイン酸、トリコスタチンA、チダミドは、それぞれ細胞骨格動態、タンパク質分解経路、核内受容体シグナル伝達、クロマチンリモデリング、低酸素反応に作用する。これらの化学物質は、ARGFXに影響を及ぼす転写環境や制御タンパク質の変化をもたらす様々な細胞プロセスに影響を及ぼし、最終的にはARGFXの機能阻害につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
ガンマセクレターゼ阻害剤DAPTは、Notchシグナル伝達経路を阻害する。Notchシグナル伝達は発生中の遺伝子発現の調節に役割を果たす可能性があり、DAPTによるこの経路の阻害は転写活性の変化につながり、ARGFXの機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
ヘッジホッグ経路のアンタゴニストであるシクロパミンは、Smoothened (SMO) に結合し、下流のシグナル伝達を阻害する。この阻害は、ヘッジホッグシグナル伝達によって開始される転写カスケードを変化させることで間接的にARGFX活性を低下させる可能性があり、これはARGFXの発現または活性に影響を与える制御ネットワークと交差する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に重要なmTORシグナル伝達経路を抑制する。この経路を阻害することで、ARGFXが機能する細胞のコンテクストが影響を受け、生合成活性とタンパク質合成の低下によりARGFX活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-ベータ受容体キナーゼ阻害剤SB 431542は、TGF-ベータシグナル伝達を阻害する。TGF-ベータシグナル伝達は、ARGFXと相互作用したり、ARGFXを制御したりする転写因子や共因子の制御に関わるものを含め、さまざまな細胞プロセスを制御することができる。したがって、この経路を阻害することで、ARGFXの機能活性が低下する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD 98059は、細胞の分化と増殖に関与するMAPK/ERK経路を阻害する。この経路を遮断することで、PD98059は、特定の細胞環境下ではERK媒介シグナル伝達事象によって調節される可能性があるARGFXの転写調節と活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
神経系機能に影響を与えるPKC阻害剤。BisindolylmaleimideはPKCを阻害し、神経調節に重要なPKC依存性シグナル伝達経路の複雑な相互作用を通じて、Vwa5b2の発現を調節する可能性がある。PKCの直接阻害は、神経組織内のPKC依存性経路におけるVwa5b2の役割を明らかにする。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
グルコース輸送体1阻害剤WZB117はグルコースの取り込みを制限し、解糖の流れを減少させる。代謝状態の変化は転写因子の活性と遺伝子発現プロファイルに影響を及ぼし、細胞のエネルギー状態と代謝シグナルが遺伝子発現を制御することが知られているため、ARGFX活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤Y-27632は、アクチン細胞骨格のダイナミクスを妨害する。細胞の形状と運動性を変化させることで、間接的に遺伝子発現を調節するシグナル伝達経路に影響を及ぼし、ARGFXの発現または機能に影響を与える細胞構造の変化を通じて、ARGFXの活性を潜在的に低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤ボルテゾミブは、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を招き、正常な細胞内プロテオスタシスを崩壊させる。これは、ARGFXの発現または安定性を制御する可能性がある調節タンパク質の分解に影響を与えることで、間接的にARGFXの活性に影響を与え、ARGFXの機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体媒介転写を調節する。これらの核受容体は広範な遺伝子の発現を調節できるため、レチノイン酸による活性化または抑制は、ARGFXが関与する可能性がある転写ネットワークに影響を及ぼし、ARGFX活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||