APC8阻害剤
一般的なAPC8阻害剤としては、2-ナフタレン酢酸CAS 581-96-4、MLN8237 CAS 1028486-01-2、ZM-447439 CAS 331771-20-1、BI6727 CAS 755038-65-4、Roscovitine CAS 186692-46-6が挙げられるが、これらに限定されない。
APC8阻害剤は、APC8を特異的に標的とする直接的な阻害分子が存在しないため、別個の化学クラスとして個別に定義されていない。しかし、上記の化合物は、APC/C複合体内でAPC8の活性の上流または下流にあるプロセスや経路を調節することにより、APC8の機能に影響を与える可能性がある。これらの化合物は、低分子阻害剤、ペプチド類似体、キナーゼ阻害剤など、多様な化学構造を持つ。
これらの化合物はそれぞれユニークな方法で細胞周期機構と相互作用し、APC/Cの活性に影響を与える。例えば、ProTAMEとTAMEは、APC/Cのユビキチンリガーゼ活性に必要な必須活性化因子の結合を阻害することで効果を発揮する。対照的に、MLN4924は、APC/Cの機能に関連する酵素ファミリーであるCullin-RINGユビキチンリガーゼの活性化に不可欠なneddylationプロセスを阻害する。ArisertibやRoscovitineなどのオーロラキナーゼ阻害剤やCDK阻害剤は、様々な時点で細胞周期を乱し、間接的にAPC/C、ひいてはAPC8の活性に影響を与える可能性がある。細胞周期の主要な制御因子を阻害することで、これらの化合物はAPC/Cの基質を安定化させ、細胞周期の進行に影響を与える可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Naphthaleneacetic acid | 581-96-4 | sc-238163 sc-238163A | 5 g 25 g | $53.00 $199.00 | ||
ProTAMEの類似体であるTAMEもまた、活性化因子Cdc20とCdh1の結合を阻害することによってAPC/Cを阻害し、間接的にAPC8の機能に影響を与える。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
オーロラAキナーゼ阻害剤で、細胞周期を乱し、APC/Cの機能に影響を与え、したがって間接的にAPC8に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
もう一つのオーロラキナーゼ阻害剤は、紡錘体の組み立てとチェックポイントを阻害し、間接的にAPC/CとAPC8の活性に影響を与える。 | ||||||
BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $147.00 $1029.00 $1632.00 $3264.00 $4296.00 | 1 | |
有糸分裂の進行を阻害し、APC/CとAPC8が関与する細胞周期の制御を変化させるPlk1阻害剤。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
細胞周期の進行を阻害するサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤で、細胞周期調節におけるAPC8の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
APC/CによるCDK依存的な基質認識を阻害し、間接的にAPC8の活性に影響を及ぼす可能性のあるCDK阻害剤。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
オーロラキナーゼの阻害剤で、細胞周期の進行とAPC/Cの機能を阻害し、間接的にAPC8に影響を与える。 | ||||||