APC7 アクチベーター
一般的なAPC7活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 、カリキュリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸 CAS 78111-17-8、S-トリチル-L-システイン CAS 2799-07-7。
APC7活性化剤は、細胞周期の調節、特に有糸分裂期のメタフェースからアナフェースへの移行に重要なアナフェース促進複合体／サイクロソーム（APC/C）の中心的構成要素であるアナフェース促進複合体サブユニット7（APC7）の活性を増強するように調整された特殊な化学物質群である。これらの活性化因子は、APC/C複合体の会合を安定化させるか、APC7の完全な活性化に必要な翻訳後修飾を促進することによって機能する。APC7活性化因子の特徴は、APC7上の特定の制御部位に結合し、APC/C複合体内の他のサブユニットとの親和性を高め、細胞周期進行の中心であるユビキチン化活性を促進する能力である。活性化因子の中には、CDC20やCDH1のようなAPC/C活性化因子タンパク質と相互作用して、APC/Cのユビキチンリガーゼ活性を刺激する能力を増強し、その結果、セキュリンやサイクリンのような細胞周期制御因子の標的分解を引き起こすものもある。この分解は、染色分体分離と有糸分裂からの離脱に極めて重要なステップである。
APC7活性化因子の分子的な複雑さには、タンパク質のコンフォメーションダイナミクスとの複雑な相互作用が関与しており、多くの場合、APC/Cの活性部位に構造変化を伝播させるアロステリック効果を通じている。これらの活性化因子は、APC7サブユニットそのもの、あるいはユビキチン-プロテアソーム経路の一部である関連制御タンパク質との選択的相互作用によって特徴づけられる。APC/Cのユビキチンリガーゼ活性を増強することにより、APC7活性化因子は間接的に細胞周期の時間的制御に寄与している。APC7活性化因子の作用は、細胞周期の主要タンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解のタイミングを正確に合わせることによって、染色体分離の忠実性を保証する。APC7活性化因子によるこの綿密な制御は、細胞の恒常性と細胞周期の秩序ある進行を維持する上で、その重要性を強調している。これらの化合物の特異性と選択的活性は、細胞周期研究の文脈において極めて重要であり、有糸分裂の制御に関する洞察を提供し、APC7の調節を通じて細胞増殖に影響を与える。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、この酵素は細胞周期の制御に関与するものを含む、さまざまな基質をリン酸化することができます。APC7は、細胞周期を制御するE3ユビキチンリガーゼである後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）の構成要素であるため、PKAが媒介するリン酸化イベントはAPC/Cのユビキチンリガーゼ活性を高め、間接的にAPC7の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐ。プロテアソームを阻害することで、MG132は通常APC/Cによる分解の標的となる細胞周期調節因子の蓄積を促し、間接的に阻害剤が除去された後の分解プロセスを強化するフィードバックループの一部としてAPC7活性の需要を高める。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤である。これらのホスファターゼの阻害は、細胞周期に関与するものを含む、さまざまなタンパク質のリン酸化レベルの増加につながる。これは、APC/Cによる基質認識やユビキチン化のタイミングに影響を与えることで、間接的にAPC7の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ2A（PP2A）の選択的阻害剤である。PP2Aの阻害は、APC/Cのサブユニットまたはその基質のリン酸化状態を変化させ、APC/Cが制御する細胞周期イベントのタイミングに影響を与えることでAPC7の活性を高める可能性がある。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-トリチル-L-システインは有糸分裂キネシンEg5の選択的阻害剤です。Eg5の阻害は、パクリタキセルと同様に有糸分裂停止をもたらし、APC/Cの機能的必要性を高める可能性があるため、間接的にAPC7活性を増強します。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 はオーロラキナーゼ阻害剤です。オーロラキナーゼは有糸分裂の制御に関与しており、その阻害は有糸分裂停止につながります。有糸分裂停止はAPC/C機能の必要性を高め、潜在的にAPC7の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤です。CDKは細胞周期の主要な調節因子であり、その阻害は細胞周期の停止をもたらします。この停止は、細胞周期の進行を回復させるAPC/C反応の一部としてAPC7活性を間接的に高める可能性があります。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536はPlk1阻害剤です。Polo-like kinase 1（Plk1）は有糸分裂に不可欠であり、その阻害は有糸分裂停止につながります。これにより、APC/Cに対する機能的要請が高まり、APC7の活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrolは有糸分裂キネシンEg5の選択的阻害剤です。Eg5を阻害することで、Monastrolは有糸分裂停止を誘導し、APC/C活性の必要性を高め、間接的にAPC7活性を高める可能性があります。 | ||||||