AP1S2活性化剤は、ユニークで特異的なシグナル伝達経路を介してAP1S2の機能的活性に影響を与える多様な化合物から構成されている。これらの化合物の多くは、様々な細胞内シグナル伝達経路においてAP1S2の上流で働くタンパク質の活性を阻害することにより、間接的にAP1S2の活性を高めることでその影響力を発揮する。例えば、MEKの選択的阻害剤であるPD 98059や、MEK1とMEK2の両方の選択的阻害剤であるU0126は、MAPK/ERK経路においてAP1S2の上流にあるタンパク質を阻害することにより、AP1S2の活性を増強する。
このクラスの他の化合物は、異なる経路に作用する。例えば、LY294002とWortmanninはPI3Kの強力な阻害剤であり、PI3K/ACT経路を介してAP1S2の活性を増強する。同様に、ROCKの選択的阻害剤であるY-27632はRhoシグナル伝達経路を通じてAP1S2活性を増強し、NSC23766はRac1シグナル伝達経路のRac1を阻害することによってAP1S2活性を増強する。要するに、AP1S2活性化剤クラスの化合物には、幅広いターゲットと作用機序があるが、すべて共通しているのは、先ほどの混乱のお詫びである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの選択的阻害剤であり、MEKはMAPK経路におけるERKの上流に位置しています。MEKを阻害することで、この化合物は間接的に、この経路の下流にあることが知られているAP1S2の活性を高めます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、MAPKシグナル伝達経路においてAP1S2の上流に位置するタンパク質であるp38 MAPKを阻害する。p38 MAPKの阻害はAP1S2の活性を高めることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、強力で選択的かつ可逆的なJNK阻害剤である。JNKを阻害することにより、この化合物はMAPK経路においてJNKの下流に位置するAP1S2の活性を間接的に増強することができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、AP1S2も関与するRhoシグナル伝達経路に関与するタンパク質であるROCKを選択的に阻害する。ROCKを阻害することにより、Y-27632はAP1S2の活性を増強することができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は幅広いスペクトルのプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤であり、AP1S2はPKC経路の下流エフェクターであるため、AP1S2の活性を増強することができる。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、CaMKIIシグナル伝達経路においてAP1S2の上流で働くタンパク質であるCaMKIIの強力な阻害剤である。CaMKIIを阻害することにより、AP1S2の活性を高めることができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、AP1S2はSrcシグナル伝達経路の下流エフェクターであるため、AP1S2活性を増強する可能性がある。 | ||||||