Akt3阻害剤
一般的なAkt3阻害剤には、MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2、Perifosine CAS 157716-52-4、AZD5363 CAS 1143532-39-1、および（2S）-2-（4-クロロフェニル）-1-[ 4-[(5R,7R)-6,7-ジヒドロ-7-ヒドロキシ-5-メチル-5H-シクロペンタピリミジン-4-イル]-1-ピペラジニル]-3-[(1-メチルエチル)アミノ]-1-プロパノン CAS 1001264-89-6。
Akt3阻害剤は、セリン/スレオニンプロテインキナーゼであるAkt3を標的としてその活性を選択的に阻害するように設計された、低分子有機化合物の一種です。Akt3は、プロテインキナーゼBガンマ（PKBγ）としても知られており、Akt（プロテインキナーゼB）ファミリーの3つのアイソフォームのうちの1つです。他の2つはAkt1とAkt2です。これらのキナーゼは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）/Akt/哺乳類ラパマイシン標的蛋白（mTOR）シグナル伝達経路の重要な構成要素であり、この経路は、細胞成長、増殖、生存、代謝など、さまざまな細胞プロセスを制御する上で中心的な役割を果たしています。特にAkt3は主に脳と精巣で発現し、神経細胞の発生と機能に関連するプロセスに関与している。
Akt3阻害剤の化学的分類は、Akt3の活性化によって開始されるシグナル伝達カスケードを阻害する能力によって特徴づけられる。構造的には、これらの阻害剤は多くの場合、Akt3のATP結合部位と相互作用できるコア骨格を備えており、それによって下流基質のリン酸化を防ぐ。 また、Akt3に対する結合親和性と特異性を高めるさまざまな化学部分構造や官能基を備えている場合もある。 Akt3阻害剤の開発は、Akt3経路の制御異常がいくつかの疾患、特に特定のタイプの癌に関与しているという認識によって推進されてきた。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206は、Akt1、Akt2、AktItを特異的に標的とする活性アロステリックAkt阻害剤です。現在、各種癌の治療における可能性を検証する臨床試験が進行中です。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribine (CAS 35943-35-2) は、細胞シグナル伝達に関与するタンパク質であるAkt3を阻害する能力で知られる化合物です。 | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) は、細胞シグナル伝達経路に関与するタンパク質であるAkt3の阻害で知られる化合物です。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 は、Akt1、Akt2、AktItの低分子阻害剤です。抗がん作用について、前臨床試験および臨床試験で研究されています。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシン（別名KRX-0401）は、Aktの活性化を阻害する実験的薬剤です。特に多発性骨髄腫やその他の固形癌における抗癌特性について研究されています。 | ||||||
Akt Inhibitor XIII, Isozyme-Selective, Akti2-1/2 | sc-221231 | 2 mg | $480.00 | 1 | ||
Akt Inhibitor XIII, Isozyme-Selective, Akti2-1/2 は、細胞シグナル伝達経路に関与する主要タンパク質である Akt3 を効果的に阻害する化合物です。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363は、3つのAktアイソフォーム（Akt1、Akt2、Akt3）すべてに対して強力かつ選択的な阻害剤である。 | ||||||
AT7867 | 857531-00-1 | sc-364417 sc-364417A | 10 mg 50 mg | $450.00 $1300.00 | 1 | |
AT7867 は、Akt1、Akt2、Akt3 およびその他のキナーゼの強力な阻害剤です。前臨床試験において、抗がん作用が調査されています。 | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | $540.00 | |||
IpatasertibはAkt1、Akt2、Aktの選択的阻害剤であり、乳癌を含む様々な癌の治療薬としての可能性が検討されている。 | ||||||