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AT7867は、Akt1、Akt2およびAkt3の強力なATP競合阻害剤である(IC50:Akt1=32 nM、Akt2=17 nM、Akt3=47 nM)。AT7867は、構造的に関連するAGCキナーゼp70S6KおよびPKAも阻害し、Akt2に対するATP競合活性を示し、そのKiは18 nMであった。AT7867は、PTENまたはPIK3CA変異を有する細胞株において抗増殖作用を示し、U87MG、PC-3およびDU145細胞の細胞増殖を抑制した。AT7867は、ヒト腫瘍細胞においてGSK3βのリン酸化を阻害することによりAkt活性を抑制し、U87MG細胞においては、プロアポトーシス転写因子FKHR(FoxO1a)、FKHRL1(FoxO3a)および下流標的S6RPを含む以下のAkt直接基質のリン酸化を誘導する。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AT7867, 10 mg | sc-364417 | 10 mg | $450.00 | |||
AT7867, 50 mg | sc-364417A | 50 mg | $1300.00 |