Adenosine A2A-R阻害剤
一般的なアデノシンA2A-R阻害剤には、カフェイン CAS 58-08-2、5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシン CAS 2457-80-9、カフェイン-d9 CAS 7 2238-85-8、PD 116,948 CAS 102146-07-6、ZM 241385 CAS 139180-30-6。
アデノシン A2A 受容体（A2A-R）阻害剤は、主に細胞表面に存在する G タンパク質共役受容体（GPCR）であるアデノシン A2A 受容体の活性を選択的に標的とし、調節するように設計された特定の化学分類に属する。A2A 受容体は、神経伝達制御、免疫応答調節、心血管機能など、さまざまな生理学的プロセスに関与するアデノシンシグナル伝達システムの主要な構成要素である。これらの阻害剤は、A2A受容体の結合部位または活性領域と相互作用するように設計されており、そのシグナル伝達能力と下流への影響に影響を与えます。
アデノシンA2A受容体は、より大きなアデノシン受容体ファミリーの一部であり、このファミリーには4つのサブタイプ（A1、A2A、A2B、A3）があります。A2A-R阻害剤は、血管拡張、抗炎症作用、神経伝達物質放出の調節など、いくつかの細胞反応に関連するA2A受容体サブタイプを特異的に標的とします。A2A受容体と相互作用することで、これらの阻害剤は細胞内シグナル伝達経路や下流の細胞事象の活性化に影響を与えることができます。A2A-R阻害剤の効果を調査することは、アデノシンシグナル伝達、GPCRの機能性、A2A受容体の調節による生理学的影響の複雑さの理解を深めることに貢献します。この知識は、細胞間コミュニケーション、受容体ベースのシグナル伝達、細胞および生理学的恒常性の維持におけるアデノシン受容体の複雑な役割の理解を深めるのに役立ちます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
。カフェインは非選択的アデノシン受容体拮抗薬であり、ADORA1およびADORA2A受容体を含みます。カフェインは、ADORA2A受容体を含むアデノシンの受容体結合を阻害し、覚醒作用をもたらします。 | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシンは、アデノシンA2A受容体の強力なモジュレーターとして機能し、受容体のコンフォメーションにアロステリックな変化を誘導する能力を特徴とする。この化合物は、特異的な静電相互作用を促進し、結合親和性を高めるユニークな含硫部分を示す。その反応速度論は、受容体の脱感作という特徴的なプロフィールを伴う迅速な作用発現を示し、細胞内シグナル伝達カスケードや代謝経路に影響を与える。 | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
カフェイン-d9は、重水素で標識したカフェインであり、作用機序は通常のカフェインと同じです。非選択的アデノシン受容体拮抗薬として作用し、ADORA1およびADORA2A受容体の両方に影響を及ぼします。 | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
PD 116,948は選択的ADORA2A拮抗薬です。ADORA2A受容体を特異的に標的とし、その受容体を遮断します。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM 241385は強力かつ選択的なADORA2A受容体拮抗薬です。ADORA2A受容体に競合的に結合し、アデノシンの結合を遮断します。 | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
この化合物は、カフェインと同様に、ADORA2Aを含む非選択的アデノシン受容体拮抗薬です。アデノシンの受容体を遮断することで、アデノシンの作用を阻害します。 | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
SCH 58261は、アデノシンによるA2A受容体の活性化を阻害する、選択性の高いA2A受容体拮抗薬です。 | ||||||
SCH 442416 | 316173-57-6 | sc-204271 sc-204271A | 1 mg 10 mg | $95.00 $245.00 | 3 | |
SCH 442416は、さまざまな用途で前臨床試験で可能性が示されている選択性の高いA2A受容体拮抗薬です。 | ||||||
ANR 94 | 634924-89-3 | sc-361105 sc-361105A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
ANR94は、アデノシンA2A受容体の選択的モジュレーターとして作用し、受容体とリガンドの複合体を安定化させるユニークな疎水性相互作用を示す。その構造的特徴により特異的な水素結合が促進され、受容体の活性化が促進される。この化合物は、作用時間の延長を特徴とする独特の結合動態プロファイルを示し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。さらに、その立体構造の柔軟性により、受容体の活性部位内での動的な相互作用が可能となる。 | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
XACは非選択的アデノシン受容体拮抗薬であり、ADORA1およびADORA2A受容体の両方に作用する。アデノシンの受容体への結合を競合的に阻害する。 | ||||||