Structure moléculaire de PD 116,948, Numéro CAS: 102146-07-6
PD 116,948 (CAS 102146-07-6)
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Noms alternatifs:
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine
Application(s):
PD 116,948 est un antagoniste très puissant et sélectif de l'adénosine A1-R.
Numéro CAS:
102146-07-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
304.4
Formule Moléculaire:
C16H24N4O2
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Le PD 116,948, un dérivé de la xanthine, est un antagoniste très puissant et sélectif des récepteurs A1 de l'adénosine. Il présente une activité chronotrope négative via les récepteurs A1 dans un cœur de rat isolé et produit des effets vasodilatateurs via les récepteurs A2. Il a été démontré qu'il bloquait les courants post-synaptiques excitateurs inhibés par l'adénosine (EPSC) enregistrés à partir de neurones du subiculum. On a également observé que ce produit inhibait la formation d'ostéoclastes chez la souris et stimulait l'efflux de Cl- à partir de cellules génotypiques delta F508 typiquement associées à la mucoviscidose.
PD 116,948 (CAS 102146-07-6) Références
- L'adénosine inhibe l'exocytose du glutamate sans interférer avec l'influx de Ca2+ dans les synaptosomes cérébro-corticaux de rat. | Zoccarato, F., et al. 2001. Neurosci Lett. 309: 181-4. PMID: 11514071
- Récepteurs A1 de l'adénosine et potentiel anticonvulsivant de médicaments efficaces dans le modèle de crises induites par l'acide 3-nitropropionique chez la souris. | Zuchora, B., et al. 2005. Eur Neuropsychopharmacol. 15: 85-93. PMID: 15572277
- Le préconditionnement à l'isoflurane diminue les lésions neuronales de Purkinje induites par la suractivation des récepteurs du glutamate dans des tranches de cervelet de rat. | Zheng, S. and Zuo, Z. 2005. Brain Res. 1054: 143-51. PMID: 16081051
- L'antagoniste du récepteur A1 de l'adénosine atténue l'excrétion urinaire de potassium, mais pas les effets hémodynamiques rénaux, induits par l'inhibiteur de l'anhydrase carbonique chez le rat. | Zhou, X. and Kost, CK. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 530-8. PMID: 16278313
- Les récepteurs A1 de l'adénosine modulent de façon présynaptique l'entrée synaptique excitatrice dans les neurones du subiculum. | Hargus, NJ., et al. 2009. Brain Res. 1280: 60-8. PMID: 19450566
- Les récepteurs A1 de l'adénosine (A1R) jouent un rôle essentiel dans la formation et la fonction des ostéoclastes. | Kara, FM., et al. 2010. FASEB J. 24: 2325-33. PMID: 20181934
- Effets de l'antagonisme du récepteur A(1) de l'adénosine sur la sécrétion d'insuline par les îlots pancréatiques de rat. | Zywert, A., et al. 2011. Physiol Res. 60: 905-11. PMID: 21995904
- L'antagoniste du récepteur de l'adénosine A1 DPCPX inhibe la progression tumorale via la voie ERK/JNK dans le carcinome à cellules rénales. | Zhou, Y., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 733-742. PMID: 28950257
- PD 116,948, un antagoniste hautement sélectif du récepteur A1 de l'adénosine. | Haleen, SJ., et al. 1987. Life Sci. 40: 555-61. PMID: 3807648
- Liaison du radioligand [3H]-SCH 58261, un nouvel antagoniste des récepteurs A2A de l'adénosine, aux membranes striatales du rat. | Zocchi, C., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1381-6. PMID: 8730729
- La libération d'adénosine intervient dans la suppression de l'activité neuronale CA1 induite par le cyanure. | Zhu, PJ. and Krnjević, K. 1997. J Neurosci. 17: 2355-64. PMID: 9065496
- La 8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine et d'autres xanthines se lient différemment aux domaines de type sauvage et delta F508 first nucleotide binding fold (NBF-1) du régulateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose. | Cohen, BE., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6455-61. PMID: 9174362
- Diminution de la liaison des benzodiazépines avec peu d'effet sur la liaison de l'acide gamma-aminobutyrique dans le cerveau du rat après traitement par oligodéoxynucléotide antisens de la sous-unité gamma-2 du récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique. | Zhao, TJ., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 752-9. PMID: 9808706
Inhibiteur de:
A1, Adenosine A1-R, Adenosine A2A-R, Adenosine A3-R, Cdc35, GPR family (GPCR;G protein-coupled), GPR115, GPR128, LALP1, OR1L1, et Vmn2r96.Activateur de:
GRK 6, Olfr566, et PDE1C.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PD 116,948, 25 mg | sc-200115 | 25 mg | $122.00 | |||
PD 116,948, 100 mg | sc-200115A | 100 mg | $224.00 |