ADAM30 アクチベーター

一般的なADAM30活性化剤としては、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2およびSU6656 CAS 330161-87-0が挙げられるが、これらに限定されない。

ADAM30活性化剤は、いくつかのシグナル伝達経路を通じてADAM30の機能的活性を直接的または間接的に増強する化合物群である。NMS-P760は選択的なADAM30活性化剤であり、ADAM30のプロテアーゼドメインに結合して活性化することにより、pro-TNFαのようなADAM30基質のエクトドメインの脱離を直接誘導し、ADAM30の細胞シグナル伝達機能を増強する。他の化合物は、阻害経路を妨害することによって間接的にADAM30を活性化する可能性がある。例えば、Go6983とRo318220はPKC阻害剤であり、PKC依存性のリン酸化とADAM30プロテアーゼ活性の阻害を妨げることにより、ADAM30のシグナル伝達を阻害する可能性がある。SB203580はp38 MAPKを阻害するので、下流のADAM30転写阻害を減少させる可能性がある。

さらに間接的なADAM30活性化因子は、さらなる機序を介して作用する。Ly294002はPI3Kを阻害するので、ADAM30プロテアーゼ機能のPI3K依存性抑制を解除する可能性がある。タプシガルギンとBay K 8644は、カルモジュリンを介したADAM30の活性化に関与する細胞質カルシウムレベルを上昇させる可能性のある方法で、カルシウムシグナルを調節する。総合すると、これらのADAM30活性化剤は、ADAM30自体を直接標的とするものであれ、阻害経路を変化させるものであれ、ADAM30の発現をアップレギュレートすることなく、ADAM30の機能とシグナル伝達の亢進を促進する役割を果たす。