ACTR6阻害剤
一般的なACTR6阻害剤としては、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、クルクミンCAS 458-37-7、バルプロ酸CAS 99-66-1、M 344 CAS 251456-60-7、ニコチンアミドCAS 98-92-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ACTR6阻害剤は、SWR1クロマチン再構築複合体の一部であるACTR6（ARP6 actin-related protein 6）タンパク質を標的とするように設計された化学合成物のクラスです。 ACTR6は、真核細胞におけるDNAへのアクセスを制御する上で不可欠なプロセスであるクロマチン再構築において重要な役割を果たしています。SWR1複合体の構成要素であるACTR6は、遺伝子発現の調節、DNA修復、およびクロマチン構造の維持に重要な役割を果たすヒストンH2AとH2A.Zバリアントの交換を促進します。ACTR6を阻害することで、このクラスの化合物はクロマチンの動態を調節し、転写機構や他のDNA結合タンパク質に対する特定のゲノム領域の接近性を変化させる可能性がある。化学的な観点から、ACTR6阻害剤は、SWR1複合体の他のサブユニットと相互作用するタンパク質の能力を妨害したり、クロマチン再構築プロセスにおけるアクチン関連の活動を妨害するように設計することができる。これらの阻害剤は、ATP加水分解や複合体内の他のアクチン関連タンパク質との結合に重要な領域など、ACTR6上の機能ドメインに結合する可能性がある。ACTR6阻害剤の開発には、X線結晶構造解析や低温電子顕微鏡法などの高度な構造生物学的手法が用いられ、タンパク質の結合部位や立体構造状態が解明されるであろう。候補化合物の特定には、おそらくハイスループットスクリーニング技術が用いられ、その後、構造活性相関（SAR）研究によって特異性と結合親和性を高めることになるでしょう。ACTR6阻害剤の研究は、クロマチン生物学と、遺伝子発現の調節とDNAのアクセス可能性を司る分子メカニズムのより深い理解に貢献します。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害し、DNA合成とクロマチン形成に影響を与える可能性があります。適切なクロマチン形成を妨げることで、SWR1複合体の一部として、間接的にACTR6のリモデリング活性を妨げる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）を阻害することが示されています。HATはヒストンのアセチル化レベルを制御しています。アセチル化の減少はクロマチンの閉鎖につながり、ACTR6のクロマチン再構築機能を制限する可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は主に抗けいれん薬として知られているが、HDAC阻害剤でもある。そのメカニズムはクロマチンの凝縮をもたらし、ACTR6のリモデリング効果を制限する可能性がある。 | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
M344はHDAC阻害剤である。ヒストンのアセチル化を増加させることにより、クロマチン構造を凝縮させ、ACTR6のクロマチンリモデリング活性に挑戦する可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
この化合物はHDACの一種であるサーチュインの活性を阻害する。サーチュインが阻害されると、クロマチン構造が変化し、ACTR6の機能が制限される可能性がある。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9aヒストンメチルトランスフェラーゼの特異的阻害剤です。ヒストンのメチル化状態を変化させることでクロマチンの構造が変化し、ACTR6のようなクロマチンリモデラーの機能を制限する可能性があります。 | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
EZH2のレベルを低下させることにより、ヒストンのメチル化を阻害する。クロマチンメチル化の変化は、ACTR6を含む関連リモデラーの機能を調節することができる。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはアルコール回避薬として知られているが、ヒストン修飾に影響を与えることが示されており、ACTR6のクロマチンリモデリング活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
もう一つのHDAC阻害剤であるScriptaidは、ヒストンのアセチル化状態に影響を与える。クロマチンアクセシビリティの変化は、クロマチンリモデリングにおけるACTR6の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
この化合物はヒストン修飾、特にアセチル化を変化させ、クロマチンの状態に影響を与え、間接的にACTR6の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||