アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害薬は、神経伝達において重要な役割を果たす酵素であるアセチルコリンエステラーゼとの相互作用により特徴づけられる重要な化学分類に属します。神経伝達は、シナプス間隙におけるアセチルコリンなどの神経伝達物質の放出とその後の分解により、神経細胞間の信号伝達が行われる。アセチルコリンエステラーゼは主にコリン作動性シナプスに存在し、アセチルコリンを急速に加水分解することでその作用を終息させ、神経細胞膜の静止電位の回復を可能にする。AChE阻害剤はその名の通り、アセチルコリンエステラーゼの活性を妨害し、シナプス間隙におけるアセチルコリンの蓄積を促すことで、コリン作動性神経伝達の作用を長引かせます。 構造的には、AChE阻害剤は天然アルカロイドから合成化合物まで、多様な化学物質を含んでいます。 これらは一般的に、アセチルコリンエステラーゼの活性部位と相互作用する特定の結合部位を持っています。この相互作用は、阻害剤の化学的特性に応じて、競合的または非競合的なメカニズムによって起こります。競合的阻害剤はアセチルコリンに似ており、活性部位への結合を競合します。一方、非競合的阻害剤は別の部位に結合し、酵素の構造を歪めることが多く、その触媒活性を低下させます。アセチルコリンおよびコリン作動性シグナルは、筋肉収縮、自律神経系の調節、認知プロセスなどの機能に影響を与えるため、この種の化合物は神経伝達以外のさまざまな生理学的プロセスにおいても重要な役割を果たしている。
結論として、AChE阻害剤は、アセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの正常な分解を妨げる、多様な化学的分類に属する。これにより、コリン作動性神経伝達が調節され、さまざまな生理学的プロセスに影響が及ぶ。このクラス内の構造的多様性により、さまざまな結合メカニズムが可能となり、AChE阻害剤は化学および生物学の両方の研究において重要な研究対象となっている。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
フェニルメチルスルホニルフルオライドは、酵素活性部位のセリン残基と共有結合を形成するユニークなスルホニルフルオライド基により、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の強力な阻害剤として作用する。この不可逆的な修飾によって酵素の触媒機能が阻害され、アセチルコリンの蓄積の長期化につながる。この化合物の親油性フェニル環は膜透過性を高め、親電子性であるため反応速度が速く、AChEの動態を研究する上で重要なツールとなる。 | ||||||
Alternariol | 641-38-3 | sc-202923 | 1 mg | $131.00 | 5 | |
アルテルナリオールは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)に対する顕著な阻害作用を示すが、これは、酵素の活性部位との水素結合を促進するヒドロキシル基など、そのユニークな構造的特徴によるものである。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率を低下させる。さらに、この化合物の平面芳香族系は、脂質膜内でインターカレートする能力を高め、その生物学的利用能と相互作用の速度論に影響を与え、それによってAChEの制御に関する知見を提供する。 | ||||||
Tacrine Hydrochloride | 1684-40-8 | sc-200172 sc-200172A | 1 g 5 g | $41.00 $138.00 | 6 | |
塩酸タクリンは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の強力な阻害剤であり、酵素の活性部位と強い非共有結合性相互作用を形成することが特徴である。その構造に窒素原子が存在することで、ユニークな静電相互作用が可能となり、結合親和性を高めている。その剛直な二環式骨格は、独特の立体構造安定性に寄与し、反応速度論に影響を与え、AChEの制御機構をより深く理解させる。 | ||||||
(S)-Rivastigmine | 123441-03-2 | sc-472567 | 500 mg | $300.00 | ||
(S)-Rivastigmineはアクテリルコリンエステラーゼ阻害剤リバスティギミンの異性体である | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
フィソスチグミンはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)の可逆的阻害剤で、ユニークなカルバメート構造を持ち、酵素のセリン残基と一過性の共有結合を形成する。この相互作用により、アセチルコリンと比較して加水分解が遅いため、AChE活性を長時間阻害することができる。この化合物が生体膜を透過する能力は、親油性であるため、様々な環境下でAChEとの相互作用が促進されることに起因する。 | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
ドネペジルは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の選択的、可逆的阻害剤であり、酵素活性部位への結合親和性を高めるユニークなピペリジンおよびフェニル部分によって特徴づけられる。その相互作用により安定な非共有結合性の複合体が形成され、AChE活性を著しく低下させる。この化合物は、酵素からの解離速度が遅く、コリン作動性シグナル伝達の持続的な調節を可能にするという、独特の速度論的特性を示す。 | ||||||
Ambenonium dichloride | 52022-31-8 | sc-203507 sc-203507A | 10 mg 50 mg | $121.00 $520.00 | ||
アンベノニウムジクロライドは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の強力な阻害剤として作用し、酵素の活性部位との強い静電的相互作用を促進するユニークな構造的特徴を持っている。この化合物は、迅速な阻害開始と比較的長い効果持続時間を特徴とする、特徴的な作用機序を示す。その速度論的プロフィールは競合的阻害パターンを示し、酵素の触媒効率を変化させることにより神経伝達物質レベルの効果的な調節を可能にする。 | ||||||
Hydroxytacrine maleate | 118909-22-1 | sc-200168 sc-200168A | 200 mg 1 g | $69.00 $264.00 | 8 | |
マレイン酸ヒドロキシタクリンは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として機能し、酵素活性部位の主要なアミノ酸残基と水素結合を形成する能力によって区別される。この相互作用により結合親和性が高まり、AChE活性が著しく低下する。この化合物のユニークな分子構造により、選択的な阻害経路が可能となり、酵素の反応速度に影響を与え、アセチルコリンの加水分解を顕著な精度で変化させる。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
MAFPは強力なアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤として作用し、酵素の活性部位内のセリン残基を共有結合で修飾する能力を特徴とする。この不可逆的な結合により酵素のコンフォメーションが変化し、基質へのアクセスが効果的に阻害され、正常な触媒活性が阻害される。この化合物のユニークな立体的特性により、酵素との特異的相互作用が促進され、その結果、アセチルコリンの加水分解が顕著かつ持続的に阻害され、神経伝達動態に影響を与える。 | ||||||
Scopoletin | 92-61-5 | sc-206059 sc-206059A | 50 mg 100 mg | $97.00 $178.00 | 4 | |
スコポレチンは、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)と非共有結合による顕著な相互作用を示し、主に酵素活性部位の芳香族残基との水素結合とπ-πスタッキングが関与している。この相互作用は、酵素の触媒効率を低下させる構造変化を安定化させる。この化合物のユニークな構造的特徴は、AChEに対する親和性を高め、アセチルコリンレベルの有意な調節をもたらし、シナプスのシグナル伝達経路に影響を与える。 |