A630018P17Rik阻害剤
一般的なA630018P17Rik阻害剤としては、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Actinomycin D CAS 50-76-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
転写伸長因子A（SII）のN末端ドメインと中心ドメインを含む化学阻害剤は、様々なメカニズムで転写過程に影響を与えることができる。DRBは、転写の伸長期における重要なステップであるRNAポリメラーゼIIのC末端ドメイン（CTD）のリン酸化を阻害することによって、このタンパク質を標的とする。同様に、フラボピリドールは、CTDのリン酸化に必要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することによって上流に作用し、このキナーゼは転写伸長因子A（SII）の機能に不可欠である。より直接的なレベルでは、α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに結合し、DNAに沿って移動する能力を阻害し、伸長プロセスを阻害する。トリプトライドはRNAポリメラーゼIIのサブユニットを共有結合で修飾することで阻害効果を発揮し、転写機構を効果的に停止させる。
さらに転写経路の下流では、アクチノマイシンDがDNAにインターカレートし、RNAポリメラーゼIIの前進を阻害し、伸長プロセスを停止させる。コルジセピンはRNA鎖に取り込まれることにより、mRNA合成の早期終結を引き起こし、転写伸長因子A（SII）の役割を阻害する。ICRF-187はリボヌクレオチド還元酵素の重要な補酵素である鉄をキレートし、間接的に転写に影響を与える。カンプトテシンやエトポシドのようなトポイソメラーゼ阻害剤は、転写伸長に必要なDNAスーパーコイルの弛緩を阻害するため、転写伸長因子A（SII）の機能に間接的に影響を与える。ロカグラミド、ベツリン酸、シルベストロールのような他の化合物は、転写・翻訳機構の様々な側面を破壊し、転写の開始・伸長段階に影響を与えるか、RNAポリメラーゼIIの分解を誘導することによって、転写伸長因子A（SII）の機能を間接的に阻害することができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメイン（CTD）のリン酸化プロセスを妨害することで、転写伸長因子A（SII）N末端および中央ドメインの含有を阻害する。このタンパク質が役割を果たす転写伸長段階に必要なステップである。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに直接結合し、DNAに沿ったその移動を阻害することで、転写伸長因子A（SII）のN末端および中央ドメインが関与する伸長プロセスを阻害します。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、RNAポリメラーゼIIのサブユニットを共有結合的に修飾することで、転写伸長因子A（SII）のN末端および中央ドメインが転写伸長において機能を発揮するのを妨げ、転写機構全体を阻害します。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、RNAポリメラーゼII CTDのリン酸化に必要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害し、その結果、このリン酸化の下流で機能する転写伸長因子A（SII）N末端および中央ドメインの作用を阻害する。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに挿入し、RNAポリメラーゼIIによる転写伸長過程を阻害することで、転写伸長因子A（SII）N末端および中央ドメイン含有の関連機能を阻害します。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
コルジセピンは、伸長中のRNA鎖に取り込まれることでmRNA合成の早期終結を引き起こし、転写伸長因子A（SII）のN末端および中央ドメインの伸長機能を阻害します。 | ||||||
Dexrazoxane | 24584-09-6 | sc-252669 | 5 mg | $110.00 | 1 | |
ICRF-187は、リボヌクレオチド還元酵素の正常な機能に必要な補因子である鉄をキレート化し、転写伸長因子A（SII）のN末端および中央ドメインを含む転写プロセスを間接的に阻害します。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼIを阻害し、これは転写伸長中のDNAのスーパーコイリングを緩和するために必要であり、これにより間接的に転写伸長因子A（SII）のN末端および中央ドメインの機能を阻害します。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼIIを阻害し、DNAのスーパーコイルの弛緩を防ぎ、その結果、転写伸長因子A（SII）のN末端および中央ドメインを含む転写伸長プロセスを間接的に阻害します。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
ロカグラミドは、eIF4Aに結合し、RNAとの相互作用を阻害することで転写の開始および伸長段階を阻害する。これにより、転写伸長因子A（SII）N末端および中央ドメイン含有タンパク質などの伸長に関与するタンパク質の機能を阻害することができる。 | ||||||