A-Raf阻害剤
一般的なA-Raf阻害剤としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ダブラフェニブCAS 1195765-45-7、ベムラフェニブCAS 918504-65-1、AZ628 CAS 878739-06-1、GW 5074 CAS 220904-83-6が挙げられるが、これらに限定されない。
A-Raf 阻害剤には、成長、分化、生存などの細胞プロセスにおける重要なカスケードである MAPK/ERK シグナル伝達経路を標的とするさまざまな化合物が含まれます。 このクラスの阻害剤は、A-Raf を直接標的として作用するもの、または関連キナーゼや下流のシグナル伝達構成要素の調節を介して間接的にその活性に影響を与えるものがあります。ソラフェニブ、ダブラフェニブ、ベムラフェニブなどの化合物は、他のキナーゼ（VEGFR、PDGFR、BRAFなど）を標的としながらも、RAF/MEK/ERK経路内のバランスと動態を変化させることで間接的にA-Rafの活性に影響を与えることができます。これにより、シグナル伝達カスケードが中断され、この経路によって制御される細胞プロセスに影響が及びます。同様に、PLX8394やAZ628などの新しいRAF阻害剤、およびMLN2480やLY3009120などの全RAF阻害剤は、RAFアイソフォームとその相互作用を標的とすることでA-Raf活性を調節し、 MAPK/ERK経路のダイナミクスに変化をもたらします。一方、PD0325901、コビメチニブ、トラメチニブなどのMEK阻害剤は、MAPK/ERK経路の下流の構成要素を標的とすることで、間接的にA-Rafに影響を与えます。これらの阻害剤は、MEKのレベルでシグナル伝達カスケードを停止させるため、結果的に細胞シグナル伝達と増殖におけるA-Rafの役割に影響を与え、MAPK/ERK経路の全体的な機能に影響を与えます。 つまり、A-Raf阻害剤は、MAPK/ERK経路の調節に集約される、多様な作用機序を持つ化合物群を包含しています。 A-Rafを直接標的とするか、または経路の他の構成要素を介してその活性に間接的に影響を与えることで、これらの阻害剤は細胞シグナル伝達ネットワークの相互関連性を示します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenibは、いくつかのチロシンプロテインキナーゼ（VEGFRおよびPDGFR）とRafキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤です。 細胞分裂と増殖に不可欠なMAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害することでA-Rafを阻害します。 | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
ダブラフェニブは、BRAFキナーゼの活性を選択的に阻害します。BRAFに特異的ですが、細胞増殖と分化に不可欠なRAF/MEK/ERKシグナル伝達経路全体を調節することで、間接的にA-Rafに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
ベムラフェニブは主にBRAF V600E変異を標的としていますが、間接的にA-Rafにも影響を及ぼす可能性があります。 RAF/MEK/ERKシグナル伝達カスケードを調節し、特定の癌細胞における細胞増殖を減少させます。 | ||||||
AZ628 | 878739-06-1 | sc-364418 | 5 mg | $230.00 | 3 | |
AZ628は、CRAFおよびBRAF、そして間接的にA-Rafを標的とするRAF阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、MAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害し、細胞増殖および増殖に影響を与える。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はc-Rafの強力な阻害剤であり、間接的にA-Rafの活性に影響を与えることができる。c-Rafを阻害することにより、細胞シグナル伝達と増殖に重要なRAF/MEK/ERKシグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH772984はERK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の下流成分を阻害することで間接的にA-Raf活性に影響を与え、細胞シグナル伝達と増殖に変化をもたらす。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
コビメチニブ（MEK阻害剤）は、間接的にA-Raf活性に影響を与えます。MEK1およびMEK2を標的とし、RAF/MEK/ERK経路の下流シグナル伝達に影響を与え、それによって細胞増殖とアポトーシスを調節します。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
もう一つのMEK阻害剤であるトラメチニブは、間接的にA-Rafに作用する。トラメチニブはMAPK/ERK経路の下流成分を標的とし、A-Rafの影響を受ける細胞の増殖と分化過程に影響を与える。 | ||||||
LY3009120 | 1454682-72-4 | sc-507538 | 5 mg | $125.00 | ||
LY3009120は汎RAFキナーゼを標的とし、A-Rafに影響を与える可能性がある。LY3009120はRAFアイソフォームとその二量体化を阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達経路とA-Rafによって制御される細胞応答に影響を与える。 | ||||||