小分子積分膜タンパク質7(SIM7)の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、細胞内プロセスにおけるその機能を阻害する。例えばアミロリドは、SIM7が結合している可能性のあるNa+/H+交換体を標的とし、SIM7の活性にとって重要なイオンのホメオスタシスと細胞のpH調節に障害を引き起こす。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、SIM7と相互作用するはずの下流のシグナル伝達分子の活性化を阻害することによって、SIM7の機能的活性に必須と思われるリン酸化事象を妨害する。WortmanninとLY294002はともに、SIM7が関与する様々なシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な役割を果たしているホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)経路を阻害することによって阻害効果を発揮し、これらの経路におけるSIM7の役割を阻害する。
これらに加えて、プロテインキナーゼ阻害剤Go6983、GF109203X、KT5720、およびChelerythrineは、プロテインキナーゼC(PKC)の活性を抑制することができ、PKCはSIM7と相互作用するタンパク質のリン酸化に関与する可能性があるため、この阻害は細胞内でのSIM7の機能的役割を阻害する可能性がある。MEK阻害剤PD98059とU0126、およびp38 MAPキナーゼ阻害剤SB203580は、SIM7と同様の膜タンパク質の制御にしばしば関与するMAPKシグナル伝達経路の主要なキナーゼを選択的に標的化し、細胞内でのSIM7の活性抑制につながる。最後に、SP600125はJNK活性を阻害することにより、SIM7が関与すると思われるシグナル伝達ネットワークの活性化を阻止し、SIM7の機能的能力を効果的に阻害する。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドはNa+/H+交換体を阻害し、小膜貫通タンパク質7(SIM7)が関連している可能性があり、細胞内pHの調節が低下し、イオン恒常性の変化により間接的にSIM7の活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害し、小膜貫通型タンパク質7と相互作用する基質をリン酸化することで、SIM7の機能活性に不可欠な下流のシグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、小胞体膜タンパク質7と相互作用し、その機能阻害につながる可能性があるシグナル伝達経路に関与するホスファチジルイノシトール3-キナーゼの強力な阻害剤です。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は、小分子積分膜タンパク質7の活性に必要なリン酸化過程に関与している可能性のあるプロテインキナーゼCを阻害し、その機能を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、小分子積分膜蛋白質7が関与する細胞内プロセスやシグナル伝達経路を混乱させ、その機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを選択的に阻害し、MEKは小分子積分膜蛋白質7の機能に不可欠なシグナル伝達経路に関与している可能性があり、その結果、MEKが阻害される。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を阻害するが、MEK1/2は小分子積分膜タンパク質7が関与すると考えられる経路の上流制御因子であり、SIM7の機能阻害につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、小分子積分膜蛋白質7が関与するシグナル伝達経路を混乱させ、その機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害するが、JNKは小分子積分膜タンパク質7が機能するシグナル伝達経路の一部である可能性があり、SIM7の阻害につながる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203XはプロテインキナーゼCを阻害し、プロテインキナーゼCは小分子積分膜タンパク質7と相互作用するタンパク質をリン酸化し、SIM7の活性を阻害する可能性がある。 |