9130011J15Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 9130011J15Rik incluem, entre outros, a amilorida CAS 2609-46-3, a genisteína CAS 446-72-0, a wortmannina CAS 19545-26-7, o Gö 6983 CAS 133053-19-7 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos da pequena proteína integral de membrana 7 (SIM7) podem atuar através de vários mecanismos para impedir a sua função nos processos celulares. A amilorida, por exemplo, tem como alvo o permutador Na+/H+ ao qual a SIM7 se pode associar, causando uma perturbação na homeostase iónica e na regulação do pH celular, que é crucial para a atividade da SIM7. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, obstrui os eventos de fosforilação que são provavelmente essenciais para a atividade funcional do SIM7, impedindo a ativação de moléculas de sinalização a jusante que, de outro modo, interagiriam com o SIM7. Tanto a Wortmannin como o LY294002 exercem os seus efeitos inibitórios obstruindo a via da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), que desempenha um papel fundamental em várias cascatas de sinalização de que o SIM7 faz parte, impedindo assim o papel do SIM7 nessas vias.

Além disso, os inibidores da proteína quinase Go6983, GF109203X, KT5720 e queleritrina podem suprimir a atividade da proteína quinase C (PKC) e, como a PKC está potencialmente envolvida na fosforilação de proteínas que interagem com o SIM7, esta inibição pode impedir o papel funcional do SIM7 na célula. Os inibidores da MEK PD98059 e U0126, e o inibidor da p38 MAP quinase SB203580, têm como alvo seletivo as principais cinases da via de sinalização MAPK, que está frequentemente implicada na regulação de proteínas de membrana semelhantes ao SIM7, levando à supressão da atividade do SIM7 na célula. Por último, o SP600125 bloqueia a atividade da JNK, impedindo assim a ativação das redes de sinalização em que o SIM7 pode estar envolvido, inibindo eficazmente a capacidade funcional do SIM7.