3830431G21Rik アクチベーター
一般的な3830431G21Rik活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
プレクストリン相同ドメイン含有ファミリーD（コイルドコイルドメインを持つ）メンバー1（PHD1）の化学的活性化因子は、その活性化につながる生化学的事象のカスケードを開始することができる。プロテインキナーゼC(PKC)を活性化することで知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)は、PHD1の機能状態にとって重要なリン酸化イベントを開始する。同様に、ジアシルグリセロール（DAG）の合成アナログであるDiC8もPKCを標的とし、PHD1のリン酸化とその後の活性化をもたらす。興味深いことに、主にPKC阻害剤であるBIMは、低濃度では間接的にPKCの活性化、ひいてはPHD1の活性化に寄与する。さらに、フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を引き起こし、PKAはPHD1をリン酸化する。関連化合物であるジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、PKAを活性化するcAMPアナログとして作用し、PHD1活性化の別の経路を提供する。
カルシウムシグナル伝達もまた、PHD1の活性化において極めて重要な役割を果たしている。イオノマイシンとA23187は、ともに細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、PHD1をリン酸化する。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害することにより、細胞内カルシウムの上昇を引き起こし、PHD1が関与する活性化経路の引き金にもなる。さらに、ホスファターゼ阻害剤であるカリクリンAとオカダ酸によってリン酸化平衡が乱されると、PHD1のリン酸化状態、つまり活性状態が維持される。最後に、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ブリオスタチン1はPKCの活性を調節することによって、PHD1のリン酸化と活性化に寄与し、このタンパク質が制御される多様なメカニズムを示している。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、pleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1（PLET-1）のリン酸化状態を高め、その機能的活性化につながります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、結果としてホモロジードメイン含有プレクストリンファミリーD（コイルドコイルドメインを持つ）メンバー1のリン酸化による活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぐホスファターゼ阻害剤であり、プレクストリン相同ドメイン含有、ファミリーD（コイルドコイルドメインを持つ）メンバー1のリン酸化レベルを維持することで、その活性化状態を持続または強化することができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
また、別のホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸は、活性化に不可欠なpleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1のリン酸化状態を維持することができます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/筋小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害することで細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼ（CaMK）などの下流キナーゼを活性化し、ひいてはプレクストリン相同ドメイン含有タンパク質ファミリーD（コイルドコイルドメインを持つ）メンバー1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMPはcAMPアナログであり、PKAを活性化することができます。PKAは標的タンパク質をリン酸化し、pleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1（プレクストリン相同ドメイン含有、ファミリーD（コイルドコイルドメインを持つ）メンバー1）を活性化します。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオンチャネルを介して細胞内カルシウム濃度を増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、pleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8は、PKCを活性化する合成ジアシルグリセロール（DAG）アナログです。活性化されたPKCは、pleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1をリン酸化し、その活性化を促します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIMはPKC阻害剤ですが、低濃度では逆説的にPKCを活性化させることがあります。これにより、リン酸化を介してプレクストリン相同ドメイン含有、ファミリーD（コイルドコイルドメインあり）メンバー1が活性化される可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することができる。SAPKは、pleckstrin homology domain containing, family D (with coiled-coil domains) member 1（PHD1）を含む様々な基質をリン酸化し、その活性化につながる可能性がある。 | ||||||