Os activadores químicos do domínio de homologia de pleckstrin contendo, membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) (PHD1) podem iniciar uma cascata de eventos bioquímicos que conduzem à sua ativação. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), conhecido pela sua capacidade de ativar a proteína quinase C (PKC), inicia eventos de fosforilação que são críticos para o estado funcional de PHD1. Do mesmo modo, o DiC8, um análogo sintético do diacilglicerol (DAG), também pode ter como alvo a PKC, resultando na fosforilação e subsequente ativação da PHD1. Curiosamente, o BIM, principalmente um inibidor da PKC, pode, em baixas concentrações, contribuir indiretamente para a ativação da PKC e, consequentemente, da PHD1. Além disso, a forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode fosforilar a PHD1. Um composto relacionado, o dibutiril-AMP (db-AMP), actua como um análogo do AMPc para ativar a PKA, fornecendo outra via para a ativação da PHD1.
A sinalização do cálcio também desempenha um papel fundamental na ativação da PHD1. A isonomicina e o A23187, que aumentam os níveis de cálcio intracelular, podem ativar a quinase dependente de calmodulina (CaMK), que pode então fosforilar a PHD1. A tapsigargina, ao inibir a Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), provoca um aumento do cálcio intracelular que pode também desencadear vias de ativação envolvendo a PHD1. Além disso, a perturbação do equilíbrio de fosforilação pela calicilina A e pelo ácido ocadaico, ambos inibidores da fosfatase, ajuda a manter o estado fosforilado e, portanto, ativo, da PHD1. Por último, a anisomicina, através da ativação de proteínas cinases activadas pelo stress, e a brioestatina 1, ao modular a atividade da PKC, podem contribuir para a fosforilação e ativação da PHD1, ilustrando os diversos mecanismos pelos quais esta proteína pode ser regulada.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), o que pode aumentar o estado de fosforilação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, levando à sua ativação funcional. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A isonomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar a quinase dependente de calmodulina (CaMK), levando potencialmente à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin através da fosforilação. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um inibidor da fosfatase que impede a desfosforilação das proteínas, o que pode manter ou reforçar o estado de ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, mantendo os seus níveis de fosforilação. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido okadaico, outro inibidor da fosfatase, pode também manter o estado de fosforilação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, o que é essencial para a sua ativação. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina aumenta os níveis de cálcio intracelular através da inibição da Ca2+ ATPase do retículo sarco-endoplasmático (SERCA), que pode ativar cinases a jusante, como a CaMK, e potencialmente levar à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do cAMP que pode ativar a PKA. A PKA fosforila então as proteínas alvo, que podem incluir o membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) contendo o domínio de homologia de pleckstrin, levando à sua ativação. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando as cinases dependentes do cálcio e conduzindo potencialmente à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
O DiC8 é um análogo sintético do diacilglicerol (DAG) que ativa a PKC. A PKC activada pode fosforilar o membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, levando à sua ativação. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O BIM é um inibidor da PKC, mas pode paradoxalmente ativar a PKC em concentrações baixas. Isto pode levar à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, através da fosforilação. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). As SAPKs podem fosforilar vários substratos, incluindo potencialmente o domínio de homologia de pleckstrin contendo, membro 1 da família D (com domínios de bobina enrolada), levando à sua ativação. | ||||||