Date published: 2025-10-25

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3830431G21Rik Ativadores

Os activadores comuns 3830431G21Rik incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do domínio de homologia de pleckstrin contendo, membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) (PHD1) podem iniciar uma cascata de eventos bioquímicos que conduzem à sua ativação. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), conhecido pela sua capacidade de ativar a proteína quinase C (PKC), inicia eventos de fosforilação que são críticos para o estado funcional de PHD1. Do mesmo modo, o DiC8, um análogo sintético do diacilglicerol (DAG), também pode ter como alvo a PKC, resultando na fosforilação e subsequente ativação da PHD1. Curiosamente, o BIM, principalmente um inibidor da PKC, pode, em baixas concentrações, contribuir indiretamente para a ativação da PKC e, consequentemente, da PHD1. Além disso, a forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode fosforilar a PHD1. Um composto relacionado, o dibutiril-AMP (db-AMP), actua como um análogo do AMPc para ativar a PKA, fornecendo outra via para a ativação da PHD1.

A sinalização do cálcio também desempenha um papel fundamental na ativação da PHD1. A isonomicina e o A23187, que aumentam os níveis de cálcio intracelular, podem ativar a quinase dependente de calmodulina (CaMK), que pode então fosforilar a PHD1. A tapsigargina, ao inibir a Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), provoca um aumento do cálcio intracelular que pode também desencadear vias de ativação envolvendo a PHD1. Além disso, a perturbação do equilíbrio de fosforilação pela calicilina A e pelo ácido ocadaico, ambos inibidores da fosfatase, ajuda a manter o estado fosforilado e, portanto, ativo, da PHD1. Por último, a anisomicina, através da ativação de proteínas cinases activadas pelo stress, e a brioestatina 1, ao modular a atividade da PKC, podem contribuir para a fosforilação e ativação da PHD1, ilustrando os diversos mecanismos pelos quais esta proteína pode ser regulada.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), o que pode aumentar o estado de fosforilação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, levando à sua ativação funcional.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A isonomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar a quinase dependente de calmodulina (CaMK), levando potencialmente à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin através da fosforilação.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

A calicilina A é um inibidor da fosfatase que impede a desfosforilação das proteínas, o que pode manter ou reforçar o estado de ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, mantendo os seus níveis de fosforilação.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido okadaico, outro inibidor da fosfatase, pode também manter o estado de fosforilação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, o que é essencial para a sua ativação.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina aumenta os níveis de cálcio intracelular através da inibição da Ca2+ ATPase do retículo sarco-endoplasmático (SERCA), que pode ativar cinases a jusante, como a CaMK, e potencialmente levar à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

O db-cAMP é um análogo do cAMP que pode ativar a PKA. A PKA fosforila então as proteínas alvo, que podem incluir o membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) contendo o domínio de homologia de pleckstrin, levando à sua ativação.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando as cinases dependentes do cálcio e conduzindo potencialmente à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

O DiC8 é um análogo sintético do diacilglicerol (DAG) que ativa a PKC. A PKC activada pode fosforilar o membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, levando à sua ativação.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

O BIM é um inibidor da PKC, mas pode paradoxalmente ativar a PKC em concentrações baixas. Isto pode levar à ativação do membro 1 da família D (com domínios coiled-coil) que contém o domínio de homologia de pleckstrin, através da fosforilação.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). As SAPKs podem fosforilar vários substratos, incluindo potencialmente o domínio de homologia de pleckstrin contendo, membro 1 da família D (com domínios de bobina enrolada), levando à sua ativação.