20S Proteasome β7阻害剤

一般的な20Sプロテアソームβ7阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、I イキサゾミブ CAS 1072833-77-2、オプロゾミブ CAS 935888-69-0、およびカスフォファンギン酢酸塩 CAS 179463-17-3。

20Sプロテアソームβ7阻害剤には、主にプロテアソーム複合体内のタンパク質分解活性を標的とするように設計された化合物が含まれる。プロテアソームは、ユビキチン化されたタンパク質を分解し、タンパク質のターンオーバーを制御する役割を担っている。プロテアソームの機能を阻害することで、細胞周期、アポトーシス、ストレス応答など、様々な細胞プロセスに影響を与えることができる。β7サブユニットは20Sコア粒子の一部であり、カスパーゼ様（β1）、トリプシン様（β2）、キモトリプシン様（β5）の3つのペプチダーゼ活性を持つ。多くの阻害剤はキモトリプシン様活性を特異的に標的とするが、交差反応性があり、β7活性も直接的または間接的に阻害される。

20Sプロテアソームβ7阻害剤には、プロテアソーム複合体と相互作用する多様な化合物群が含まれる。プロテアソームは、ユビキチン化タンパク質の分解を通して細胞の恒常性維持に極めて重要な役割を果たしている。この分解は、細胞周期の調節、シグナル伝達、ストレス応答など、いくつかの細胞プロセスにとって重要である。このクラスの化合物の特徴は、プロテアソームの機能を阻害する能力によって、タンパク質のターンオーバーや分解される運命のタンパク質の運命に影響を与えることである。β7サブユニットは、プロテアソームの20Sコア（多触媒性プロテイナーゼ複合体）の一部であり、プロテアソームのペプチダーゼ活性に関与している。