0710008K08Rikの化学的阻害剤には、タンパク質の活性化と機能に重要な特定のキナーゼとシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。Staurosporineは広範なキナーゼ阻害剤として機能し、0710008K08Rikのリン酸化に必要ないくつかのキナーゼを阻害し、その活性化を阻害する。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、0710008K08Rikが機能的に活性化するリン酸化カスケードに関与する可能性のあるプロテインキナーゼCを特異的に阻害する。LY294002とWortmanninはPI3Kの強力な阻害剤であり、細胞内シグナル伝達のカスケードを開始し、最終的に0710008K08Rikのリン酸化と活性化を引き起こす脂質キナーゼである。PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤は0710008K08Rikの機能的活性化に必要なリン酸化現象を阻止することができる。
さらにシグナル伝達経路を下ると、PD98059とU0126はMAPK/ERK経路の一部であるMEKの選択的阻害剤である。この経路は、0710008K08Rikのようなタンパク質の制御としばしば関連しており、MEKを阻害することで、0710008K08Rikのその後のリン酸化と活性化を阻害することができる。SP600125とSB203580はそれぞれ、0710008K08Rikを活性化する制御過程に関与しうるJNKとp38 MAPキナーゼ経路を標的としている。これらのキナーゼを阻害することにより、阻害剤は0710008K08Rikが生物学的機能を発揮するのに必要なシグナル伝達を阻害することができる。NF449は、0710008K08Rikのようなタンパク質の活性化に不可欠なセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMPレベルを調節することが知られているGs-αサブユニットを標的とする。このサブユニットを阻害することにより、NF449はcAMPレベルを低下させ、0710008K08Rikの活性化経路を遮断することができる。Go6983とRo-31-8220は、さらなるPKC阻害剤として、0710008K08Rikの活性化に不可欠なPKCを介したリン酸化を抑制することができる。最後に、ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達経路を抑制することで、通常タンパク質の機能的活性につながる下流のシグナル伝達事象を阻害し、0710008K08Rikの活性化と機能を阻害する可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、0710008K08Rikが細胞内で機能的に活性化するために必要なシグナル伝達経路の特定のポイントを阻害する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
0710008K08Rikをリン酸化する可能性のある複数のキナーゼを阻害するため、0710008K08Rikの活性化とその後の生物学的機能を阻害する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
0710008K08Rikのリン酸化および活性化過程に関与している可能性のあるプロテインキナーゼCを阻害し、機能阻害に導く。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、下流のリン酸化イベントを阻害することにより、0710008K08Rikへの活性化シグナルをブロックする可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤として作用し、0710008K08Rikの機能的活性に必要と思われる活性化経路を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路の一部であり、0710008K08Rikの活性化に関連する可能性のあるMEKを阻害し、その機能を抑制する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
もう一つのMEK阻害剤は、0710008K08Rikの機能的活性に必要と思われるERKのリン酸化を阻止する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤。JNK経路が0710008K08Rikの制御に関与している場合、0710008K08Rikのリン酸化と活性化を防ぐことができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38MAPキナーゼを阻害し、0710008K08Rikの活性化と機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Gs-αサブユニット阻害剤は、サイクリックAMPレベルを低下させ、cAMPが関与する場合には0710008K08Rikの活性化を阻害する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
プロテインキナーゼC阻害剤で、0710008K08Rikの活性化に不可欠なPKCを介したリン酸化イベントを阻害する可能性がある。 | ||||||