Gli inibitori chimici di WBSCR9 operano attraverso vari meccanismi per inibire la sua attività interrompendo le vie che portano alla sua attivazione. Wortmannin e LY294002 sono entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), un attivatore a monte della via di segnalazione Akt, fondamentale per la fosforilazione e la successiva attivazione di WBSCR9. Inibendo la PI3K, queste sostanze chimiche riducono l'attività della chinasi Akt, che è un passaggio necessario per la fosforilazione di WBSCR9. Senza questa fosforilazione, WBSCR9 rimane in uno stato funzionalmente inibito. Allo stesso modo, Spautin-1 promuove la degradazione di PI3K, portando a una diminuzione dell'attivazione di WBSCR9 mediata da Akt a causa della riduzione dei livelli di PI3K. MK-2206 adotta un approccio più diretto inibendo allostericamente Akt, impedendo a WBSCR9 di essere fosforilato e attivato.
Oltre a questi inibitori della via PI3K-Akt, altre sostanze chimiche hanno come bersaglio la via mTOR, anch'essa legata all'attivazione di WBSCR9. La rapamicina, ad esempio, inibisce il target mammifero della rapamicina (mTOR), che ha un impatto sulla segnalazione di Akt e, di conseguenza, sull'attività di WBSCR9. AZD8055 è un altro potente inibitore di mTOR e, ostacolando l'attività di mTOR, sopprime l'influenza della via Akt su WBSCR9. Palomid 529 e PF-04691502 interrompono entrambi la via Akt/mTOR, impedendo così la fosforilazione e l'attivazione di WBSCR9. La perifosina interrompe la via di Akt in modo diverso, interferendo con la localizzazione di membrana di Akt, necessaria per la sua attivazione, con conseguente diminuzione dell'attività di WBSCR9. La triciribina inibisce specificamente l'attivazione di Akt, che porta all'inibizione funzionale di WBSCR9. La miltefosina inibisce la fosforilazione di Akt e GSK690693, in quanto inibitore pan-Akt, impedisce l'attivazione di tutte le isoforme di Akt, inibendo così ampiamente l'attività delle proteine a valle, compresa WBSCR9. Ciascuno di questi inibitori, agendo in punti diversi delle vie di segnalazione, assicura che l'attivazione di WBSCR9 sia efficacemente impedita.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono a monte della via di segnalazione Akt. La WBSCR9 è nota per essere regolata dalla fosforilazione di Akt. L'inibizione della PI3K da parte della wortmannina riduce l'attività di Akt, che a sua volta può portare all'inibizione funzionale di WBSCR9 impedendone la fosforilazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore della PI3K che funziona in modo simile alla wortmannina. Inibendo la PI3K, LY294002 diminuisce l'attività della chinasi Akt, necessaria per la fosforilazione e la successiva attivazione di diverse proteine a valle, tra cui WBSCR9. L'inibizione di questa via porta a una diminuzione dell'attività della WBSCR9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), un regolatore chiave della crescita e della proliferazione cellulare che agisce anche sulla via di segnalazione Akt. Inibendo mTOR, la rapamicina può ridurre la segnalazione attraverso Akt, inibendo potenzialmente l'attività di WBSCR9 grazie alla diminuzione della fosforilazione. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 promuove la degradazione di PI3K, che è coinvolta nell'attivazione di Akt. Riducendo i livelli di PI3K, Spautin-1 inibisce indirettamente l'attivazione mediata da Akt di WBSCR9. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 è un inibitore allosterico di Akt. Inibendo direttamente Akt, MK-2206 può impedire la fosforilazione di bersagli a valle, tra cui WBSCR9, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) inibisce la via Akt/mTOR, implicata nella regolazione di WBSCR9. Inibendo questa via, P529 può impedire l'attivazione funzionale di WBSCR9. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un potente inibitore di mTOR, che svolge un ruolo nella via di segnalazione PI3K/Akt. Inibendo mTOR, AZD8055 può sopprimere il percorso Akt e quindi inibire gli effetti a valle su WBSCR9. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina è un inibitore di Akt che interrompe la localizzazione di membrana di Akt, necessaria per la sua attivazione. Questo porta a una diminuzione della fosforilazione dei bersagli a valle, come WBSCR9, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inibisce in modo specifico l'attivazione di Akt senza influenzare la PI3K o la PDK1. Questa inibizione selettiva significa che le proteine a valle che dipendono da Akt per l'attivazione, come WBSCR9, sono funzionalmente inibite. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosina è un composto alchilfosfocolico in grado di inibire la fosforilazione di Akt. Impedendo l'attivazione di Akt, la miltefosina può inibire funzionalmente le proteine a valle, tra cui WBSCR9. | ||||||