WBP2 Inibitori

I comuni inibitori della WBP2 includono, ma non solo, Palbociclib CAS 571190-30-2, Tricostatina A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di WBP2 utilizzano diversi meccanismi molecolari per ostacolare la sua funzione all'interno dei percorsi cellulari. Palbociclib, un inibitore di CDK4/6, interferisce con il ciclo cellulare impedendo la fosforilazione delle proteine che interagiscono con WBP2, essenziale per il suo ruolo nella progressione del ciclo cellulare. Analogamente, la tricostatina A, un inibitore dell'istone deacetilasi, interrompe la capacità di WBP2 di coattivare la trascrizione alterando lo stato di acetilazione degli istoni nelle posizioni genomiche dei geni bersaglio di WBP2. LY294002, un inibitore di PI3K, può inibire WBP2 ostacolando la via PI3K/AKT, con conseguente diminuzione dell'attività trascrizionale dovuta alla ridotta attivazione di bersagli essenziali a valle. U0126 e SB203580, che inibiscono rispettivamente MEK1/2 e p38 MAPK, contrastano le vie MAPK/ERK e p38 MAPK, cruciali per la funzione di coattivazione di WBP2 nella regolazione trascrizionale.

Inoltre, la rapamicina, un inibitore di mTOR, sopprime l'attività di WBP2 inibendo la segnalazione di mTORC1, che svolge un ruolo nel controllo delle capacità di coattivazione trascrizionale di WBP2. Y-27632, un inibitore di ROCK, influisce su WBP2 impedendo la fosforilazione di substrati fondamentali per l'organizzazione del citoscheletro e può influenzare il ruolo di WBP2 nei processi cellulari. SP600125, un inibitore della via JNK, e ICG-001, un inibitore della via Wnt/β-catenina, interrompono entrambi le vie che regolano i fattori di trascrizione e i coattivatori, tra cui WBP2. Inoltre, PF-562271, un inibitore di FAK/Pyk2, potrebbe influenzare l'attività di WBP2 alterando l'adesione e la motilità cellulare. XAV-939 e AZD8055, rispettivamente inibitori della tankirasi e della mTOR chinasi, destabilizzano le vie di segnalazione cellulare cruciali per la funzione di coattivazione di WBP2, con XAV-939 che promuove la degradazione della β-catenina e AZD8055 che blocca le vie mTORC1 e mTORC2.