VR1 Attivatori
Gli attivatori VR1 più comuni includono, ma non solo, la capsaicina CAS 404-86-4, la N-Oleoildopamina (OLDA) CAS 105955-11-1, l'AM-404 CAS 198022-70-7, l'Oleylethanolamide CAS 111-58-0 e l'Evodiamina CAS 518-17-2.
La classe chimica degli attivatori VR1 comprende un gruppo eterogeneo di composti che possono modulare direttamente o indirettamente l'attività del recettore vanilloide 1 (VR1), noto anche come recettore transiente del potenziale vanilloide 1 (TRPV1). Il VR1 è un canale cationico non selettivo espresso prevalentemente nei neuroni sensoriali, dove svolge un ruolo cruciale nella rilevazione di stimoli nocivi, tra cui il calore e alcuni irritanti chimici. Gli attivatori di VR1 identificati mostrano una serie di meccanismi che influenzano l'attivazione di questo canale ionico. Gli attivatori diretti del VR1 includono la capsaicina, la resiniferatossina e l'olvanil. La capsaicina, contenuta nel peperoncino, si lega direttamente al VR1, provocando l'apertura del canale e la sensazione di calore o dolore. La resiniferatossina, un potente analogo della capsaicina, attiva analogamente il VR1 legandosi alla sua tasca di legame con il ligando. L'olvanil, un composto vanilloide sintetico, imita la struttura della capsaicina e attiva direttamente il VR1, inducendo l'eccitazione neuronale attraverso l'afflusso di cationi, in particolare ioni calcio.
Gli attivatori indiretti del VR1 sono composti come il 2-APB, l'anandamide e il probenecid. Il 2-APB attiva indirettamente il VR1 modulando i livelli di calcio intracellulare. Inibisce i recettori del trisfosfato di inositolo (IP3R), determinando un aumento delle concentrazioni citoplasmatiche di calcio, che sensibilizzano i canali VR1. L'anandamide, un cannabinoide endogeno, attiva indirettamente il VR1 interagendo con i recettori cannabinoidi, con conseguente diminuzione dei livelli di AMP ciclico e aumento della risposta del VR1. Il probenecid attiva indirettamente il VR1 inibendo i canali degli anioni, causando la depolarizzazione della membrana e la conseguente attivazione del VR1. Altri attivatori indiretti sono l'acido arachidonico, la bradichinina, l'acido lisofosfatidico (LPA) e il GSK1016790A. L'acido arachidonico attiva indirettamente il VR1 agendo come substrato per le lipossigenasi, producendo leucotrieni che sensibilizzano i canali VR1. La bradichinina attiva il VR1 indirettamente attraverso la segnalazione del recettore B2 (B2R), che comporta l'attivazione della fosfolipasi C (PLC) e il rilascio di calcio intracellulare. L'LPA attiva il VR1 indirettamente attraverso la segnalazione del recettore LPA, con conseguente aumento del calcio intracellulare e sensibilizzazione del VR1. GSK1016790A influenza indirettamente l'attivazione di VR1 attivando i canali TRPV4, modulando i livelli di calcio intracellulare e influenzando le vie regolate da VR1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina agisce come un potente agonista del recettore TRPV1, impegnandosi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno che ne facilitano l'attivazione. La sua struttura unica consente un elevato grado di adattabilità conformazionale, fondamentale per un efficace legame con il recettore. La lipofilia del composto ne aumenta la diffusione attraverso le membrane cellulari, mentre la sua cinetica di interazione rivela una rapida attivazione del recettore, che porta a distinte vie di segnalazione sensoriale. | ||||||
N-Oleoyldopamine (OLDA) | 105955-11-1 | sc-201456 sc-201456A | 5 mg 25 mg | $75.00 $367.00 | ||
La N-Oleildopamina (OLDA) è un modulatore selettivo del recettore TRPV1, caratterizzato da un'esclusiva catena di acidi grassi che aumenta la fluidità della membrana e l'accessibilità del recettore. La sua struttura molecolare promuove specifiche interazioni di van der Waals, facilitando una conformazione di legame stabile. OLDA presenta una cinetica di reazione distinta, con un profilo di attivazione graduale che influenza le vie di segnalazione a valle. La natura anfipatica di questo composto gli consente di interagire con i bilayer lipidici, influenzando le risposte cellulari. | ||||||
AM-404 | 198022-70-7 | sc-200363B sc-200363 sc-200363C sc-200363A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $46.00 $65.00 $147.00 $242.00 | ||
AM-404 è un potente modulatore del recettore TRPV1, che si distingue per la sua capacità di interrompere l'integrità del bilayer lipidico, con conseguente alterazione della dinamica del recettore. La sua struttura unica consente forti legami idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando l'affinità del recettore. Il composto presenta una cinetica rapida, favorendo una rapida attivazione del recettore e le successive cascate di segnalazione. Inoltre, le caratteristiche anfifiliche di AM-404 ne facilitano l'integrazione nelle membrane cellulari, influenzando il potenziale di membrana e il flusso ionico. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'oriletanolamide agisce come modulatore selettivo del recettore TRPV1, caratterizzato da una struttura amidica unica di acidi grassi che promuove interazioni lipidiche specifiche. Questo composto aumenta la sensibilità del recettore grazie alla sua capacità di stabilizzare i microdomini di membrana, influenzando gli stati conformazionali del recettore. La sua coda idrofobica consente un'efficace integrazione nelle membrane lipidiche, alterando potenzialmente la fluidità della membrana e influenzando le vie di segnalazione a valle. Le interazioni dinamiche del composto contribuiscono al suo ruolo regolatore distinto nei processi cellulari. | ||||||
Evodiamine | 518-17-2 | sc-201479 sc-201479A | 20 mg 100 mg | $20.00 $71.00 | 2 | |
L'evodiamina è un potente modulatore del recettore TRPV1, caratterizzato da una struttura unica di alcaloide indolico che facilita le interazioni di legame specifiche. Questo composto si impegna nella modulazione allosterica, alterando la dinamica del recettore e aumentando l'afflusso di ioni calcio. La sua capacità di interagire con i bilayer lipidici influisce sulle proprietà della membrana, influenzando potenzialmente la localizzazione e l'attivazione del recettore. L'intricato equilibrio tra regioni idrofile e idrofobe dell'evodiamina contribuisce ai suoi effetti regolatori sfumati sulle vie di segnalazione sensoriale. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB è un modulatore selettivo del recettore TRPV1, caratterizzato dalla capacità di interrompere le vie di segnalazione del calcio. Questo composto presenta interazioni uniche con i domini transmembrana del recettore, influenzando il gating e la permeabilità del canale ionico. Le sue caratteristiche strutturali consentono un'efficace competizione con i ligandi endogeni, alterando la conformazione del recettore. Inoltre, la natura anfipatica del 2-APB gli consente di interagire con le membrane cellulari, influenzando potenzialmente la dinamica dei lipidi e il raggruppamento dei recettori. | ||||||
Nonivamide | 2444-46-4 | sc-202735 sc-202735A | 25 mg 100 mg | $20.00 $77.00 | 6 | |
La nonivamide è un potente agonista del recettore TRPV1, noto per la sua capacità unica di indurre l'attivazione del recettore attraverso specifiche interazioni idrofobiche. La sua struttura molecolare facilita il legame ai siti allosterici del recettore, aumentando il flusso di ioni e modulando le vie di nocicezione termica. Le caratteristiche lipofile del composto favoriscono l'integrazione nella membrana, influenzando la localizzazione e il raggruppamento dei recettori, che possono alterare l'eccitabilità cellulare e le cascate di segnalazione. | ||||||
Dihydrocapsaicin | 19408-84-5 | sc-202578 sc-202578A | 10 mg 50 mg | $51.00 $153.00 | 1 | |
La diidrocapsaicina agisce come agonista selettivo per il recettore TRPV1, impegnandosi in interazioni idrofobiche e legami idrogeno unici che stabilizzano la conformazione del recettore. Le sue caratteristiche strutturali consentono una maggiore attivazione del recettore, influenzando l'afflusso di ioni calcio e la conseguente segnalazione neuronale. L'elevata lipofilia del composto favorisce la penetrazione nella membrana, influenzando potenzialmente la dinamica e la distribuzione del recettore, modulando così la percezione sensoriale e le vie del dolore. | ||||||
Olvanil | 58493-49-5 | sc-201454 sc-201454A | 5 mg 25 mg | $47.00 $201.00 | 1 | |
Olvanil è un potente agonista del recettore TRPV1 caratterizzato da interazioni molecolari uniche che facilitano l'attivazione del recettore. Le sue distinte regioni idrofobiche promuovono un legame efficace, aumentando i cambiamenti conformazionali all'interno del recettore. Questo composto presenta una cinetica rapida nell'attivazione del recettore, che porta a un rapido afflusso di ioni calcio. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta l'affinità con la membrana, influenzando la distribuzione spaziale del recettore e modulando le vie di segnalazione sensoriale. | ||||||
12(S)-HPETE | 71774-10-2 | sc-200961A sc-200961 | 25 µg 50 µg | $153.00 $260.00 | ||
Il 12(S)-HPETE è un mediatore lipidico bioattivo che interagisce selettivamente con il recettore TRPV1, promuovendone l'attivazione attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto è noto per il suo ruolo nella modulazione delle risposte infiammatorie, in quanto influenza le cascate di segnalazione intracellulare. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un rapido legame con il recettore e la successiva mobilitazione degli ioni calcio, contribuendo al suo ruolo nella trasduzione sensoriale e nelle vie di segnalazione nocicettiva. | ||||||