Vmn2r37 Attivatori

I comuni attivatori di Vmn2r37 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'istamina, base libera CAS 51-45-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori chimici di Vmn2r37 possono essere diversi per struttura, ma condividono un meccanismo d'azione comune che porta all'attivazione della proteina. La forskolina, un diterpene, stimola direttamente l'attivazione dell'adenilil ciclasi, con conseguente aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP). Livelli elevati di cAMP portano all'attivazione della protein chinasi A (PKA), nota per fosforilare e quindi attivare Vmn2r37. Analogamente, l'isoproterenolo, una catecolamina sintetica, si lega e attiva i recettori beta-adrenergici, che stimolano anche l'adenilil ciclasi e aumentano i livelli di cAMP, con conseguente attivazione di Vmn2r37 mediata dalla PKA. L'istamina coinvolge i recettori H2 che seguono lo stesso percorso mediato dal cAMP, con conseguente attivazione della PKA e successiva fosforilazione di Vmn2r37. Inoltre, il glucagone, un ormone peptidico, si lega al suo recettore per aumentare il cAMP e attivare la PKA, che a sua volta fosforila e attiva Vmn2r37.

Anche l'inibizione della degradazione del cAMP svolge un ruolo nell'attivazione di Vmn2r37. L'IBMX, un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP, che contribuisce all'attivazione sostenuta della PKA e all'attivazione a valle di Vmn2r37. Rolipram e cilostamide sono inibitori della fosfodiesterasi più selettivi, rispettivamente della PDE4 e della PDE3, ed entrambi determinano un aumento dei livelli di cAMP che attivano la PKA, portando all'attivazione di Vmn2r37. La vinpocetina, un altro inibitore selettivo della PDE, ha come bersaglio la PDE1 per aumentare i livelli di cAMP, attivando nuovamente la PKA e promuovendo l'attivazione di Vmn2r37. L'epinefrina e la dopamina, entrambe catecolamine, interagiscono con i rispettivi recettori per attivare l'adenililciclasi, aumentare i livelli di cAMP, attivare la PKA e facilitare l'attivazione di Vmn2r37. L'alprostadil, attraverso la sua azione sui recettori degli E-prostanoidi, aumenta il cAMP e attiva la PKA, che può attivare Vmn2r37. Infine, l'anagrelide, inibendo la PDE3 e aumentando il cAMP, porta all'attivazione della PKA, fosforilando e attivando Vmn2r37. Ciascuna di queste sostanze chimiche facilita l'aumento dei livelli di cAMP, che è un secondo messaggero cruciale nella via di segnalazione che porta all'attivazione di Vmn2r37.