Gli inibitori di V1RJ2 appartengono a una classe di composti chimici progettati per interagire selettivamente con uno specifico bersaglio biologico noto come V1RJ2, che è una proteina o un recettore codificato da un gene corrispondente. Il meccanismo d'azione dettagliato di tali inibitori prevede il legame preciso con questo recettore, con conseguente modulazione della sua attività. Nella complessa rete di interazioni biochimiche all'interno degli organismi viventi, la funzione di proteine come V1RJ2 è spesso una componente critica in vari processi fisiologici. Gli inibitori sono strutturati in modo da inserirsi nel sito attivo del recettore o in un altro sito di legame rilevante, bloccando o alterando la normale interazione che il recettore dovrebbe normalmente intraprendere all'interno del sistema biologico. Questo blocco o modifica può portare a cambiamenti nelle vie di segnalazione a valle che sono normalmente avviate dall'attivazione del recettore.
Lo sviluppo di inibitori di V1RJ2 è un processo sofisticato che richiede una profonda comprensione della biologia molecolare, della chimica e della biologia strutturale del recettore bersaglio. I ricercatori utilizzano varie tecniche come la cristallografia a raggi X, la modellazione computazionale e la chimica medicinale per progettare molecole che presentino un'elevata specificità e affinità per il recettore V1RJ2. La selettività di questi composti è fondamentale, in quanto garantisce effetti off-target minimi, una sfida comune nella progettazione di tali inibitori. Le caratteristiche chimiche degli inibitori di V1RJ2, come solubilità, stabilità e reattività, vengono messe a punto per ottimizzare la loro interazione con il recettore. Inoltre, durante la fase di progettazione vengono prese in considerazione anche le proprietà farmacocinetiche, tra cui l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione, per garantire che questi composti possano raggiungere il sito d'azione previsto nel sistema biologico senza essere degradati o eliminati prematuramente.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palmitoleic acid | 373-49-9 | sc-205424 sc-205424A sc-205424B sc-205424C sc-205424D | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g | $32.00 $132.00 $233.00 $1019.00 $1870.00 | 4 | |
L'acido palmitoleico è un acido grasso monoinsaturo che può incorporarsi nei fosfolipidi della membrana cellulare, alterando la fluidità della membrana e la segnalazione associata al recettore. L'attività funzionale di V1RJ2, una proteina recettoriale, potrebbe essere inibita da questa alterazione delle proprietà della membrana, con conseguente diminuzione dell'efficienza della trasduzione del segnale. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074 è un inibitore della chinasi Raf che impedisce la cascata di segnalazione MAPK/ERK, che potrebbe essere a monte di V1RJ2. Inibendo questo percorso, è possibile diminuire la fosforilazione e l'attivazione di proteine che potrebbero regolare l'attività di V1RJ2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della PI3 chinasi. Interferendo con la via PI3K/Akt, può smorzare la segnalazione che può convergere sulla regolazione di V1RJ2, riducendo così la sua attivazione e la segnalazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che agisce a monte nel percorso MAPK/ERK. L'inibizione di MEK può portare a una ridotta attivazione degli effettori a valle che possono controllare lo stato di attivazione o l'espressione di V1RJ2. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Il cloridrato W7 è un antagonista della calmodulina che impedisce la segnalazione della protein chinasi dipendente da calcio-calmodulina (CaMK). Se V1RJ2 è regolato da CaMK, questo inibitore potrebbe ridurre l'attività di V1RJ2 impedendo la sua fosforilazione o alterando la sua conformazione. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosina chinasi. Può inibire la fosforilazione di proteine che sono regolatori a monte o interagenti diretti di V1RJ2, riducendo così potenzialmente l'attività funzionale di V1RJ2 attraverso una diminuzione della segnalazione di fosforilazione. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449 è un potente antagonista selettivo della subunità Gs alfa, che può inibire la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. Se V1RJ2 è un GPCR o è regolato dalla segnalazione GPCR, NF449 potrebbe portare a una diminuzione della trasduzione del segnale mediata da V1RJ2. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG 1478 è un inibitore della tirosin-chinasi dell'EGFR. Se la segnalazione di V1RJ2 è modulata attraverso vie mediate da EGFR, questo inibitore potrebbe diminuire l'attività di V1RJ2 riducendo la segnalazione di EGFR. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Potrebbe inibire indirettamente V1RJ2 riducendo la sintesi proteica e i processi cellulari che sono cruciali per la funzione di V1RJ2, in quanto la segnalazione mTOR è coinvolta nella regolazione della traduzione proteica e della crescita cellulare. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chelerythrina cloruro è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC). Se la segnalazione di V1RJ2 è regolata dalla fosforilazione mediata da PKC, questo composto potrebbe diminuire l'attività di V1RJ2 inibendo PKC. | ||||||