Date published: 2025-9-6

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Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2)

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Nomi alternativi:
N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine
Applicazione:
Tyrphostin AG 1478 è un inibitore potente e selettivo dell'EGFR.
Numero CAS:
175178-82-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
315.76
Formula molecolare:
C16H14ClN3O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La tirfostina AG 1478 è un inibitore della tirosin-chinasi che ha dimostrato di essere un inibitore selettivo e potente dell'EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) in diverse linee cellulari con un IC50 di circa 3 nM. Nei fibroblasti Rat-1, è stato dimostrato che la tirfostina AG 1478 riduce la sintesi di DNA stimolata dall'EGF. L'induzione di p21/cip1/WAF1 e l'attivazione della chinasi src-familiare dipendente da EGF sono state bloccate dalla tirfostina AG 1478 nella linea cellulare di carcinoma epidermoide A431. Inoltre, in uno studio condotto su ratti svezzati precocemente per studiare la segnalazione dell'EGFR e il suo ruolo nella proliferazione delle cellule mucosali, è stato osservato che la somministrazione di tirfostina AG 1478 riduce la fosforilazione di ERK senza influenzare p-Src e p-Akt. In questo studio, la tirfostina AG 1478 ha anche ridotto le misure di mitosi e sintesi del DNA. Poiché l'EGFR è sovraespresso in varie cellule tumorali, è possibile che vi sia un interesse di ricerca per i composti che inibiscono l'EGFR, come la tirfostina AG 1478.


Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2) Referenze

  1. L'acido niflumico e l'AG-1478 riducono la sintesi di mucina indotta dal fumo di sigaretta: il ruolo di hCLCA1.  |  Hegab, AE., et al. 2007. Chest. 131: 1149-56. PMID: 17426222
  2. Il cross-talk tra bradichinina e fattore di crescita epidermico nella regolazione della produzione di IL-6 nelle cellule muscolari lisce delle vie aeree umane.  |  Feng, PH., et al. 2010. Chang Gung Med J. 33: 92-9. PMID: 20184800
  3. Il TGF-β1 promuove la funzione di barriera cellulare durante la maturazione delle cellule endoteliali corneali.  |  Beaulieu Leclerc, V., et al. 2018. Sci Rep. 8: 4438. PMID: 29535350
  4. Ruolo della via di segnalazione EGFL7/EGFR nella migrazione e nell'invasione degli adenomi ipofisari produttori di ormone della crescita.  |  Liu, Q., et al. 2018. Sci China Life Sci. 61: 893-901. PMID: 29951953
  5. Attivazione dipendente dal fattore di crescita epidermico delle chinasi della famiglia src.  |  Osherov, N. and Levitzki, A. 1994. Eur J Biochem. 225: 1047-53. PMID: 7525285
  6. L'induzione prolungata del complesso p21Cip1/WAF1/CDK2/PCNA da parte dell'attivazione del recettore del fattore di crescita epidermico media l'inibizione della crescita delle cellule A431 indotta dal ligando.  |  Fan, Z., et al. 1995. J Cell Biol. 131: 235-42. PMID: 7559780
  7. Inibizione delle tirosin-chinasi: un approccio allo sviluppo di farmaci.  |  Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
  8. Ruolo della transattivazione del recettore dell'EGF nella segnalazione da parte dei recettori accoppiati a proteine G.  |  Daub, H., et al. 1996. Nature. 379: 557-60. PMID: 8596637
  9. La tirfostina AG 1478 inibisce in modo preferenziale le cellule di glioma umano che esprimono recettori del fattore di crescita epidermico troncati piuttosto che wild-type.  |  Han, Y., et al. 1996. Cancer Res. 56: 3859-61. PMID: 8752145
  10. Lo stress ossidativo aumenta l'espressione genica del fattore di crescita EGF-like legato all'eparina e dell'anfiregulina in cellule epiteliali gastriche di ratto coltivate.  |  Miyazaki, Y., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 226: 542-6. PMID: 8806670
  11. Effetti opposti degli inibitori della tirosin-chinasi sulla mineralizzazione di cellule ossee normali e tumorali.  |  Klein, BY., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 420-9. PMID: 9138097
  12. Mappatura del sito di legame per la metalloproteinasi di matrice sul dominio N-terminale dell'inibitore tissutale delle metalloproteinasi-2 mediante perturbazione del turno chimico NMR.  |  Williamson, RA., et al. 1997. Biochemistry. 36: 13882-9. PMID: 9374866
  13. Gli effetti opposti della ciclosporina A e della tirfostina AG-1478 indicano un ruolo della proteina Src nel controllo cellulare della mineralizzazione.  |  Stekelenburg, J., et al. 1998. J Cell Biochem. 71: 116-26. PMID: 9736460

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Tyrphostin AG 1478, 5 mg

sc-200613
5 mg
$94.00

Tyrphostin AG 1478, 25 mg

sc-200613A
25 mg
$413.00