V1RH9 Inibitori
I comuni inibitori di V1RH9 includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, il gefitinib CAS 184475-35-2, la wortmannina CAS 19545-26-7, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9 e il Dasatinib CAS 302962-49-8.
Gli inibitori di V1RH9 appartengono a una classe specializzata di composti chimici progettati per interagire con un tipo specifico di bersaglio biologico noto come V1RH9. La struttura chimica di questi inibitori è stata studiata per legarsi selettivamente al sito di V1RH9 con un'elevata affinità, che si traduce nella modulazione della sua attività. La progettazione di queste molecole si basa sui principi della chimica medicinale e della biologia strutturale, dove l'architettura tridimensionale del sito V1RH9 viene studiata in dettaglio per comprendere i punti di interazione chiave che sono cruciali per il legame. Gli inibitori vengono poi realizzati utilizzando una combinazione di sintesi organica, chimica combinatoria e tecniche di progettazione farmacologica assistita dal computer, che consentono di manipolare con precisione le loro proprietà chimiche per ottimizzare la loro interazione con il sito V1RH9.
Lo sviluppo di inibitori di V1RH9 è un processo complesso che prevede cicli iterativi di progettazione, sintesi e test per affinare la selettività e le caratteristiche di legame. Metodi analitici avanzati, come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la spettrometria di massa, vengono impiegati per chiarire la struttura degli inibitori e la loro dinamica conformazionale al momento del legame con il sito V1RH9. L'interazione tra gli inibitori di V1RH9 e il loro bersaglio viene studiata anche attraverso vari saggi biochimici e biofisici, che forniscono indicazioni sulla cinetica di legame e sulla natura dell'azione inibitoria esercitata da questi composti. Questo livello di comprensione è fondamentale per lo sviluppo di inibitori altamente specifici in grado di interagire efficacemente con il sito V1RH9 senza influenzare siti simili nel sistema biologico, garantendo così un elevato grado di specificità nella loro azione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un inibitore dell'EGFR che blocca la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che è a monte di diverse vie di segnalazione, tra cui PI3K-AKT. L'inibizione di questa via diminuirebbe l'attivazione di AKT e di conseguenza porterebbe a una riduzione della fosforilazione e dell'attività di V1RH9, che dipende dalla segnalazione PI3K-AKT per la sua completa attivazione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo PI3K, impedisce la formazione di PIP3 e la successiva attivazione di AKT, con conseguente diminuzione della fosforilazione e dell'attività di V1RH9, che opera a valle di AKT. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore di PI3K. Simile alla wortmannina, impedisce l'attivazione di AKT inibendo la produzione di PIP3, portando a una diminuzione della fosforilazione e dell'attività funzionale di V1RH9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che, inibendo il complesso mTORC1, porta a una riduzione della sintesi proteica e della proliferazione cellulare. Poiché l'attività di V1RH9 è modulata dalla segnalazione mTORC1, l'inibizione da parte della rapamicina porterebbe alla sua soppressione funzionale. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src possono fosforilare e attivare diverse proteine a valle, comprese quelle del percorso di V1RH9. L'inibizione delle chinasi Src diminuirebbe quindi l'attivazione di V1RH9. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Impedisce l'attivazione delle proteine di segnalazione a valle che contribuiscono allo stato di fosforilazione e quindi all'attività di V1RH9. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK che blocca l'attivazione della chinasi MAPK/ERK. Poiché la via MAPK/ERK può portare all'attivazione di proteine come V1RH9, PD98059 inibirebbe indirettamente la sua attività. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK che inibisce specificamente MEK1 e MEK2, impedendo l'attivazione della via ERK. Poiché V1RH9 è un effettore a valle di questo percorso, U0126 comporterebbe una riduzione dell'attività di V1RH9. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, che blocca l'attivazione della p38 MAP chinasi. Poiché la p38 MAPK è coinvolta nella risposta allo stress e può modulare l'attività di V1RH9, la sua inibizione porterebbe a una diminuzione della funzione di V1RH9. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che fa parte di un percorso di segnalazione che può attivare proteine come V1RH9. Inibendo JNK, SP600125 porta indirettamente a una riduzione dell'attività di V1RH9. | ||||||