V1RH9 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RH9 incluem, entre outros, o Gefitinib CAS 184475-35-2, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9 e o Dasatinib CAS 302962-49-8.
Os inibidores de V1RH9 pertencem a uma classe especializada de compostos químicos concebidos para interagir com um tipo específico de alvo biológico conhecido como V1RH9. A estrutura química destes inibidores é adaptada para se ligar seletivamente ao local do V1RH9 com elevada afinidade, o que resulta na modulação da sua atividade. A conceção destas moléculas baseia-se nos princípios da química medicinal e da biologia estrutural, em que a arquitetura tridimensional do sítio V1RH9 é estudada em pormenor para compreender os principais pontos de interação que são cruciais para a ligação. Os inibidores são então criados utilizando uma combinação de síntese orgânica, química combinatória e técnicas de conceção de medicamentos assistidas por computador, o que permite a manipulação precisa das suas propriedades químicas para otimizar a sua interação com o sítio V1RH9.
O desenvolvimento de inibidores do V1RH9 é um processo complexo que envolve ciclos iterativos de conceção, síntese e ensaio para aperfeiçoar a sua seletividade e características de ligação. São utilizados métodos analíticos avançados, como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a espetrometria de massa, para elucidar a estrutura dos inibidores e a sua dinâmica conformacional após a ligação ao local do V1RH9. A interação entre os inibidores do V1RH9 e o seu alvo é também estudada através de vários ensaios bioquímicos e biofísicos, que fornecem informações sobre a cinética de ligação e a natureza da ação inibidora exercida por estes compostos. Este nível de compreensão é fundamental para o desenvolvimento de inibidores altamente específicos que possam interagir eficazmente com o sítio V1RH9 sem afetar sítios semelhantes no sistema biológico, garantindo assim um elevado grau de especificidade na sua ação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor do EGFR que bloqueia a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que está a montante de várias vias de sinalização, incluindo a PI3K-AKT. A inibição desta via diminuiria a ativação da AKT e, subsequentemente, conduziria a uma redução da fosforilação e da atividade do V1RH9, que depende da sinalização PI3K-AKT para uma ativação completa. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, impede a formação de PIP3 e a subsequente ativação da AKT, o que resulta numa diminuição da fosforilação e da atividade do V1RH9, que actua a jusante da AKT. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K. À semelhança da wortmannina, impede a ativação da AKT inibindo a produção de PIP3, o que leva a uma diminuição da fosforilação e da atividade funcional do V1RH9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que, ao inibir o complexo mTORC1, leva à redução da síntese proteica e da proliferação celular. Como a atividade do V1RH9 é modulada pela sinalização mTORC1, a inibição pela rapamicina levaria à sua supressão funcional. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da quinase da família Src. As quinases Src podem fosforilar e ativar várias proteínas a jusante, incluindo as da via do V1RH9. A inibição das Src quinases diminuiria, portanto, a ativação do V1RH9. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Impede a ativação das proteínas de sinalização a jusante que contribuem para o estado de fosforilação e, por conseguinte, para a atividade do V1RH9. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que bloqueia a ativação da quinase MAPK/ERK. Uma vez que a via MAPK/ERK pode levar à ativação de proteínas como o V1RH9, o PD98059 inibiria indiretamente a sua atividade. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que inibe especificamente a MEK1 e a MEK2, impedindo a ativação da via da ERK. Uma vez que o V1RH9 é um efector a jusante desta via, o U0126 resultaria numa redução da atividade do V1RH9. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que bloqueia a ativação da p38 MAP kinase. Como a p38 MAPK está envolvida na resposta ao stress e pode modular a atividade do V1RH9, a sua inibição conduziria a uma diminuição da função do V1RH9. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que faz parte de uma via de sinalização que pode ativar proteínas como o V1RH9. Ao inibir a JNK, o SP600125 conduz indiretamente a uma redução da atividade do V1RH9. | ||||||