V1RH9 Inhibitoren
Gängige V1RH9 Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Dasatinib CAS 302962-49-8.
V1RH9-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Klasse chemischer Verbindungen, die für die Interaktion mit einer bestimmten Art von biologischem Ziel, dem V1RH9, entwickelt wurden. Die chemische Struktur dieser Inhibitoren ist darauf zugeschnitten, selektiv und mit hoher Affinität an die V1RH9-Stelle zu binden, was zu einer Modulation der Aktivität führt. Die Entwicklung dieser Moleküle beruht auf den Grundsätzen der medizinischen Chemie und der Strukturbiologie, wobei die dreidimensionale Architektur der V1RH9-Stelle im Detail untersucht wird, um die für die Bindung entscheidenden Interaktionspunkte zu verstehen. Die Inhibitoren werden dann mit Hilfe einer Kombination aus organischer Synthese, kombinatorischer Chemie und computergestütztem Wirkstoffdesign hergestellt, was eine präzise Manipulation ihrer chemischen Eigenschaften ermöglicht, um ihre Interaktion mit der V1RH9-Stelle zu optimieren.
Die Entwicklung von V1RH9-Inhibitoren ist ein komplexer Prozess, der iterative Design-, Synthese- und Testzyklen umfasst, um ihre Selektivität und Bindungseigenschaften zu verfeinern. Moderne Analysemethoden wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und Massenspektrometrie werden eingesetzt, um die Struktur der Inhibitoren und ihre Konformationsdynamik bei der Bindung an die V1RH9-Stelle zu klären. Die Interaktion zwischen den V1RH9-Inhibitoren und ihrem Ziel wird auch durch verschiedene biochemische und biophysikalische Tests untersucht, die Einblicke in die Bindungskinetik und die Art der von diesen Verbindungen ausgeübten hemmenden Wirkung liefern. Diese Erkenntnisse sind entscheidend für die Entwicklung hochspezifischer Inhibitoren, die effektiv mit der V1RH9-Stelle interagieren können, ohne ähnliche Stellen im biologischen System zu beeinträchtigen, und dadurch ein hohes Maß an Spezifität in ihrer Wirkung gewährleisten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Hemmer, der die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) blockiert, die mehreren Signalwegen, darunter PI3K-AKT, vorgeschaltet ist. Eine Hemmung dieses Signalwegs würde die AKT-Aktivierung verringern und in der Folge zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivität von V1RH9 führen, das für eine vollständige Aktivierung auf den PI3K-AKT-Signalweg angewiesen ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks). Durch die Hemmung von PI3K verhindert es die Bildung von PIP3 und die anschließende Aktivierung von AKT, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivität von V1RH9 führt, das stromabwärts von AKT wirkt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Ähnlich wie Wortmannin verhindert es die AKT-Aktivierung, indem es die Produktion von PIP3 hemmt, was zu einer Verringerung der Phosphorylierung und funktionellen Aktivität von V1RH9 führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der durch Hemmung des mTORC1-Komplexes zu einer verminderten Proteinsynthese und Zellproliferation führt. Da die V1RH9-Aktivität durch die mTORC1-Signalübertragung moduliert wird, würde eine Hemmung durch Rapamycin zu einer funktionellen Unterdrückung führen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Src-Kinasen können mehrere nachgeschaltete Proteine phosphorylieren und aktivieren, darunter auch solche im Signalweg von V1RH9. Eine Hemmung der Src-Kinasen würde daher die Aktivierung von V1RH9 verringern. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Er verhindert die Aktivierung von nachgeschalteten Signalproteinen, die zum Phosphorylierungszustand und damit zur Aktivität von V1RH9 beitragen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung der MAPK/ERK-Kinase blockiert. Da der MAPK/ERK-Weg zur Aktivierung von Proteinen wie V1RH9 führen kann, würde PD98059 indirekt dessen Aktivität hemmen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der spezifisch MEK1 und MEK2 hemmt und die Aktivierung des ERK-Signalwegs verhindert. Da V1RH9 ein nachgeschalteter Effektor in diesem Signalweg ist, würde U0126 zu einer verminderten Aktivität von V1RH9 führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Aktivierung der p38-MAP-Kinase blockiert. Da p38-MAPK an der Stressreaktion beteiligt ist und die Aktivität von V1RH9 modulieren kann, würde seine Hemmung zu einer verminderten V1RH9-Funktion führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Teil eines Signalwegs ist, der Proteine wie V1RH9 aktivieren kann. Durch die Hemmung von JNK führt SP600125 indirekt zu einer verminderten V1RH9-Aktivität. | ||||||