V1RH9阻害剤は、V1RH9として知られる特定の生物学的標的と相互作用するように設計された、特殊な化合物群に属する。これらの阻害剤の化学構造は、V1RH9の部位に高い親和性で選択的に結合するように調整されており、その結果、V1RH9の活性が調節される。これらの分子の設計は、医薬品化学と構造生物学の原則に根ざしており、V1RH9部位の三次元構造を詳細に研究し、結合に重要な相互作用点を理解する。阻害剤はその後、有機合成、コンビナトリアルケミストリー、コンピューター支援ドラッグデザイン技術を組み合わせて作られ、V1RH9部位との相互作用を最適化するために化学的特性を精密に操作することができる。
V1RH9阻害剤の開発は、その選択性と結合特性を改良するために、設計、合成、試験の反復サイクルを含む複雑なプロセスである。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、質量分析法などの高度な分析法を用いて、阻害剤の構造とV1RH9部位に結合したときのコンフォメーションダイナミクスが解明される。V1RH9阻害剤とその標的との間の相互作用も、様々な生化学的および生物物理学的アッセイを通して研究され、これらの化合物による結合速度論と阻害作用の性質についての洞察を与えている。このレベルの理解は、生体内の類似部位に影響を与えることなく、V1RH9部位と効果的に相互作用し、それによってその作用に高い特異性を確保することができる、特異性の高い阻害剤を開発するために極めて重要である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤であり、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを阻害する。このチロシンキナーゼは、PI3K-AKTを含むいくつかのシグナル伝達経路の上流にある。この経路が阻害されると、AKTの活性化が低下し、その結果、完全な活性化にはPI3K-AKTシグナル伝達に依存するV1RH9のリン酸化と活性が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、PIP3の形成とそれに続くAKTの活性化を防ぎ、AKTの下流で作用するV1RH9のリン酸化と活性を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別の阻害剤です。 ワートマニンと同様に、PIP3の産生を阻害することでAKTの活性化を防ぎ、V1RH9のリン酸化と機能活性の低下をもたらします。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害薬であり、mTORC1複合体を阻害することでタンパク質合成と細胞増殖を低下させます。V1RH9の活性はmTORC1シグナル伝達によって調節されているため、ラパマイシンによる阻害はV1RH9の機能抑制につながると考えられます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
DasatinibはSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、V1RH9の経路にあるものを含め、いくつかの下流タンパク質をリン酸化し活性化することができます。したがって、Srcキナーゼを阻害すると、V1RH9の活性化が減少します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。V1RH9のリン酸化状態と活性に寄与する下流のシグナル伝達タンパク質の活性化を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMAPK/ERKキナーゼの活性化を阻害するMEK阻害剤である。MAPK/ERK経路はV1RH9のようなタンパク質の活性化につながるので、PD98059は間接的にその活性を阻害することになる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2を特異的に阻害する別のMEK阻害剤であり、ERK経路の活性化を阻害します。V1RH9は、この経路の下流エフェクターであるため、U0126はV1RH9の活性を低下させることになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPキナーゼの活性化を阻害します。p38 MAPKはストレス反応に関与しており、V1RH9の活性を調節する可能性があるため、その阻害はV1RH9の機能低下につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、V1RH9などのタンパク質を活性化するシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N-terminal kinase(JNK)の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は間接的にV1RH9活性の低下をもたらします。 | ||||||