V1RH9阻害剤

ゲフィチニブはEGFR阻害剤であり、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害する。このチロシンキナーゼは、PI3K-AKTを含むいくつかのシグナル伝達経路の上流にある。この経路が阻害されると、AKTの活性化が低下し、その結果、完全な活性化にはPI3K-AKTシグナル伝達に依存するV1RH9のリン酸化と活性が低下する。

Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、PIP3の形成とそれに続くAKTの活性化を防ぎ、AKTの下流で作用するV1RH9のリン酸化と活性を低下させます。

LY294002は、PI3Kの別の阻害剤です。 ワートマニンと同様に、PIP3の産生を阻害することでAKTの活性化を防ぎ、V1RH9のリン酸化と機能活性の低下をもたらします。

ラパマイシンはmTOR阻害薬であり、mTORC1複合体を阻害することでタンパク質合成と細胞増殖を低下させます。V1RH9の活性はmTORC1シグナル伝達によって調節されているため、ラパマイシンによる阻害はV1RH9の機能抑制につながると考えられます。

DasatinibはSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、V1RH9の経路にあるものを含め、いくつかの下流タンパク質をリン酸化し活性化することができます。したがって、Srcキナーゼを阻害すると、V1RH9の活性化が減少します。

PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。V1RH9のリン酸化状態と活性に寄与する下流のシグナル伝達タンパク質の活性化を阻害します。

PD98059はMAPK/ERKキナーゼの活性化を阻害するMEK阻害剤である。MAPK/ERK経路はV1RH9のようなタンパク質の活性化につながるので、PD98059は間接的にその活性を阻害することになる。

U0126はMEK1およびMEK2を特異的に阻害する別のMEK阻害剤であり、ERK経路の活性化を阻害します。V1RH9は、この経路の下流エフェクターであるため、U0126はV1RH9の活性を低下させることになります。

SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPキナーゼの活性化を阻害します。p38 MAPKはストレス反応に関与しており、V1RH9の活性を調節する可能性があるため、その阻害はV1RH9の機能低下につながります。

SP600125は、V1RH9などのタンパク質を活性化するシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N-terminal kinase（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は間接的にV1RH9活性の低下をもたらします。