V1RD4 Inibitori
I comuni inibitori di V1RD4 includono, ma non solo, il gefitinib CAS 184475-35-2, l'imatinib CAS 152459-95-5, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9 e la tricostatina A CAS 58880-19-6.
Gli inibitori di V1RD4 comprendono una serie di composti chimici che modulano indirettamente l'attività di V1RD4 agendo su varie vie di segnalazione e processi biologici. Ad esempio, gefitinib e imatinib funzionano come inibitori della tirosin-chinasi che possono ridurre l'attività di V1RD4 interferendo con gli eventi di fosforilazione che promuovono eventi di segnalazione a valle, compresi quelli che possono coinvolgere V1RD4. Analogamente, LY294002 e rapamicina hanno come bersaglio la via PI3K/Akt/mTOR, un asse cruciale per la crescita e la sopravvivenza delle cellule, con l'effetto potenziale di ridurre l'attività di V1RD4 grazie all'attenuazione della segnalazione a valle. D'altra parte, la tricostatina A, alterando la struttura della cromatina e l'espressione genica, potrebbe downregolare V1RD4, ipotizzando che l'espressione di V1RD4 sia sotto controllo epigenetico. Anche l'inibizione di U0126 della via MEK/ERK esemplifica l'approccio indiretto, ostacolando una via che potrebbe regolare la funzione o l'espressione di V1RD4. Il bortezomib, pur aumentando i livelli della proteina grazie all'inibizione del proteasoma, potrebbe innescare una risposta compensatoria che porta all'inibizione funzionale di V1RD4, evidenziando la complessità dei meccanismi di regolazione cellulare e il loro impatto sulla funzione della proteina.
Come nel caso di altri inibitori, l'arresto della progressione del ciclo cellulare da parte di Palbociclib attraverso l'inibizione di CDK4/6 potrebbe portare a una riduzione dell'attività di V1RD4 se quest'ultimo è implicato nella segnalazione legata al ciclo cellulare. La modulazione della degradazione dei fattori di trascrizione da parte della talidomide offre un'altra strada per la potenziale downregulation di V1RD4, mentre l'ampia inibizione delle chinasi da parte di Sorafenib, che agisce sulle vie dell'angiogenesi e della sopravvivenza, potrebbe analogamente ridurre l'attività di V1RD4. Inoltre, l'inibizione della funzione dell'Aurora chinasi da parte di ZM-447439 potrebbe avere un impatto su V1RD4 se è collegata ai processi mitotici, mentre il blocco della via JNK da parte di SP600125 fornisce un mezzo per diminuire l'attività di V1RD4 se è collegata alla segnalazione della risposta allo stress. Nel complesso, questi inibitori evidenziano l'intricata interazione tra diverse reti di segnalazione cellulare e la modulazione di proteine specifiche come V1RD4. Inibendo enzimi chiave e nodi di segnalazione, questi composti riducono indirettamente l'attività funzionale di V1RD4 attraverso una cascata di eventi cellulari, sottolineando la complessità del targeting di tali proteine a fini sperimentali.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un inibitore dell'EGFR che blocca la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). La segnalazione dell'EGFR può portare all'attivazione di diverse proteine a valle, tra cui V1RD4. Inibendo l'EGFR, gefitinib riduce indirettamente l'attività funzionale di V1RD4 se V1RD4 è a valle della segnalazione dell'EGFR. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio specifico BCR-ABL, c-KIT e PDGFR. Impedisce la fosforilazione delle proteine coinvolte nelle vie di trasduzione del segnale, portando potenzialmente a una riduzione della funzione di V1RD4 se è associato a queste vie o alla segnalazione delle tirosin-chinasi. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che blocca la via della fosfatidilinositolo 3-chinasi, coinvolta nella crescita e nella sopravvivenza delle cellule. L'inibizione di PI3K può diminuire l'attività di V1RD4 se V1RD4 è modulato da questo percorso. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che interferisce con la via di segnalazione del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), che è fondamentale per la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. Inibendo mTOR, la Rapamicina può diminuire l'attività di V1RD4, se V1RD4 è un effettore a valle nel percorso mTOR. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che può alterare l'espressione genica influenzando la struttura della cromatina. Questo potrebbe portare alla downregulation di V1RD4, se l'espressione del gene V1RD4 è controllata dall'acetilazione degli istoni. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore MEK che impedisce l'attivazione del percorso della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MAPK), che è coinvolto nella crescita e nella differenziazione cellulare. Se V1RD4 opera all'interno di questo percorso, l'inibizione di MEK potrebbe determinare una diminuzione dell'attività di V1RD4. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che interrompe la degradazione delle proteine cellulari. Se V1RD4 è regolato dalla degradazione proteasomica, il bortezomib può aumentare i livelli di V1RD4 inizialmente, ma potrebbe anche portare a un'inibizione di feedback, diminuendo la sua attività funzionale. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore di CDK4/6 che blocca la progressione del ciclo cellulare. Se V1RD4 è coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare, l'inibizione di CDK4/6 potrebbe ridurre indirettamente l'attività di V1RD4 arrestando i percorsi di segnalazione dipendenti dal ciclo cellulare. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide modula la degradazione di diversi fattori di trascrizione attraverso il sistema ubiquitina-proteasoma. Se la stabilità o l'attività di V1RD4 dipende da fattori di trascrizione specifici che sono bersaglio della talidomide, la sua attività potrebbe essere inibita. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore di RAF che può anche inibire VEGFR e PDGFR. Bloccando queste chinasi, il sorafenib può influenzare l'angiogenesi e i percorsi di segnalazione della sopravvivenza cellulare. Se V1RD4 è coinvolto in questi percorsi, la sua attività verrebbe indirettamente inibita. | ||||||