Gli inibitori di V1RC18 costituiscono una classe di composti chimici che sono definiti dalla loro azione molecolare, mirando specificamente a una particolare via biologica. Questi inibitori sono progettati per interagire con un sito molto specifico all'interno di un sistema biologico, il recettore V1RC18. Questo recettore fa parte di una più ampia famiglia di recettori che svolgono ruoli critici nei processi di segnalazione cellulare. Il recettore V1RC18, come altri della sua famiglia, è costituito da strutture proteiche che attraversano la membrana cellulare e sono coinvolte nella trasmissione di segnali dall'esterno della cellula all'interno, che a loro volta possono influenzare varie funzioni cellulari. Gli inibitori agiscono legandosi al recettore nel suo sito attivo, che è la parte del recettore che interagisce con i suoi ligandi naturali - le molecole che normalmente si legano al recettore per attivare o disattivare la sua funzione di segnalazione.
La struttura molecolare degli inibitori del V1RC18 è caratterizzata da una complessità che consente loro di inserirsi con precisione nel sito attivo del recettore, proprio come una chiave si inserisce in una serratura. Questa specificità è ottenuta attraverso un processo di progettazione razionale dei farmaci, in cui viene analizzata la struttura molecolare del recettore bersaglio e gli inibitori vengono realizzati per ottenere un adattamento ottimale. L'interazione tra un inibitore di V1RC18 e il recettore è tipicamente regolata da una serie di forze intermolecolari come i legami idrogeno, le interazioni idrofobiche e le forze di van der Waals. Questa precisa interazione blocca efficacemente i ligandi naturali dal legarsi al recettore e può modulare la capacità di segnalazione del recettore. La progettazione di questi inibitori è un processo meticoloso che spesso richiede la sintesi iterativa e la sperimentazione di numerosi composti per identificare quelli con le caratteristiche di blocco del recettore più potenti e selettive. La sintesi chimica degli inibitori di V1RC18 comporta una serie di reazioni che devono essere condotte con attenzione per garantire che il prodotto finale possieda la specificità desiderata e un'elevata affinità per il recettore V1RC18.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Questo composto macrolide inibisce mTOR (target meccanico della rapamicina), che è una chinasi cruciale attraverso cui V1RC18 può segnalare la crescita e la proliferazione cellulare. L'inibizione di mTOR porta a una riduzione dell'attività degli effettori a valle che V1RC18 può utilizzare, diminuendo così l'attività funzionale di V1RC18. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Potente inibitore della PI3K (fosfoinositide 3-chinasi), LY294002 impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT, un bersaglio a valle che potrebbe essere fondamentale per la segnalazione di V1RC18 coinvolta nella sopravvivenza e nella crescita cellulare. Bloccando questa via, LY294002 riduce indirettamente l'attività funzionale di V1RC18. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Questo composto è un inibitore selettivo di MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD98059 compromette la capacità del percorso di trasmettere segnali che possono essere essenziali per il ruolo di V1RC18 nella divisione e differenziazione cellulare, inibendo così indirettamente l'attività funzionale di V1RC18. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAPK. Poiché la p38 MAPK è coinvolta nelle risposte infiammatorie e nello stress, la sua inibizione potrebbe diminuire la segnalazione funzionale in cui V1RC18 potrebbe essere coinvolto, in particolare se V1RC18 ha un ruolo nelle risposte cellulari allo stress o nella segnalazione delle citochine. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore altamente selettivo di MEK1 e MEK2, componenti del percorso MAPK/ERK. Questa inibizione può ridurre l'attività di ERK, che può essere un componente a valle della cascata di segnalazione di V1RC18, diminuendo così l'attività funzionale di V1RC18. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inibitore di JNK (c-Jun N-terminal kinases), SP600125 interrompe la via di segnalazione JNK, che è coinvolta nell'apoptosi, nella differenziazione e nella proliferazione cellulare. Se V1RC18 si basa sulla segnalazione JNK, l'azione di SP600125 comporterebbe una riduzione dell'attività funzionale di V1RC18. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inibisce la produzione di Wnt bloccando la porcospina, una O-aciltransferasi necessaria per la secrezione e l'attività di Wnt. Se V1RC18 fa parte di un percorso a valle della segnalazione Wnt, l'inibizione della produzione Wnt diminuirebbe indirettamente l'attività funzionale di V1RC18. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Questo composto è un inibitore della segnalazione BMP e può bloccare l'attività chinasica di AMPK. Se V1RC18 è coinvolto in percorsi a valle di BMP o nell'omeostasi energetica regolata da AMPK, la dorsomorfina porterebbe a una diminuzione dell'attività funzionale di V1RC18. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
S3I-201 è un inibitore del percorso di attivazione di STAT3. STAT3 è coinvolto in vari processi cellulari, tra cui la crescita e la differenziazione. Se la funzione di V1RC18 è legata alla segnalazione mediata da STAT3, l'inibizione con S3I-201 diminuirebbe l'attività di V1RC18. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Un inibitore specifico della p70S6 chinasi, PF-4708671, interrompe la segnalazione a valle della via mTOR. Poiché la p70S6 chinasi è importante per la sintesi proteica e la crescita cellulare, l'inibizione da parte di PF-4708671 potrebbe indirettamente ridurre l'attività funzionale di V1RC18 se è legata alla segnalazione di mTOR. |