UGT1A3 Inibitori
Gli inibitori UGT1A3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, Atazanavir CAS 198904-31-3, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Probenecid CAS 57-66-9, Ketoprofene CAS 22071-15-4 e Piperina CAS 94-62-2.
Gli inibitori dell'UGT1A3 sono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che hanno la caratteristica comune di ridurre l'attività di glucuronidazione dell'UGT1A3, una UDP-glucuronosiltransferasi. Questo enzima svolge un ruolo cruciale nel metabolismo della bilirubina e di vari composti endogeni ed esogeni aggiungendo acido glucuronico, che rende questi composti più solubili in acqua e quindi più facili da espellere. Gli inibitori di UGT1A3 agiscono attraverso diversi meccanismi: inibizione competitiva, in cui l'inibitore compete con i substrati naturali per legarsi al sito attivo dell'enzima; inibizione non competitiva, in cui l'inibitore si lega a un sito allosterico dell'enzima, modificandone la conformazione e riducendone l'attività; e downregulation dell'espressione genica, che porta a una riduzione della sintesi enzimatica. Alcuni di questi inibitori, come l'atazanavir e il gemfibrozil, possono influenzare l'attività dell'UGT1A3 indirettamente attraverso la loro influenza su altre vie metaboliche che interagiscono con il processo di glucuronidazione, come la competizione per il legame con la bilirubina nel caso dell'atazanavir o la modulazione dell'espressione genica da parte del gemfibrozil.
L'azione degli inibitori di UGT1A3 è importante nel contesto della comprensione del metabolismo di vari composti nel fegato. Poiché l'UGT1A3 è responsabile della detossificazione e della solubilizzazione di diverse sostanze nocive, gli inibitori possono influenzare in modo significativo l'elaborazione di queste sostanze. Ad esempio, inibitori come il probenecid riducono la disponibilità di substrato per l'UGT1A3 bloccando l'assorbimento dei composti negli epatociti, dove l'UGT1A3 svolge la sua funzione. Altri, come la piperina e la curcumina, interagiscono direttamente con l'enzima per impedirgli di agire sui suoi substrati. Inoltre, il ketoprofene e il fluconazolo possono inibire l'UGT1A3 competendo con i substrati naturali dell'enzima, alterando così il metabolismo dei farmaci e di altri composti nel fegato. La regolazione dell'UGT1A3 è complessa, con molteplici sostanze chimiche in grado di inibire la sua attività attraverso diverse interazioni e vie biochimiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
L'atazanavir è un inibitore specifico della proteasi dell'HIV-1 che influisce sull'elaborazione delle poliproteine virali, dando origine a particelle virali non infettive. Inibendo questo enzima, l'atazanavir influisce indirettamente sulle vie metaboliche all'interno degli epatociti, portando a livelli elevati di bilirubina a causa della competizione con UGT1A3 per il substrato della bilirubina, inibendo così la capacità di UGT1A3 di glucuronidare la bilirubina. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Il gemfibrozil è un agonista del recettore alfa del perossisoma proliferatore attivato (PPARα) che può ridurre l'espressione di UGT1A3 influenzando la regolazione trascrizionale del gene UGT1A3. Questo porta a una diminuzione dell'attività di glucuronidazione di UGT1A3, poiché l'espressione dell'enzima è ridotta negli epatociti. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Il probenecid inibisce in modo competitivo vari trasportatori di anioni organici e, attraverso questa azione, può ridurre la disponibilità di substrato per UGT1A3. Con la diminuzione dell'assorbimento dei substrati negli epatociti in cui è espresso UGT1A3, l'attività di glucuronidazione di UGT1A3 si riduce. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Il ketoprofene può modulare gli enzimi epatici di metabolizzazione dei farmaci, comprese le UGT, determinando un'alterazione dell'attività di UGT1A3 a causa di un'inibizione competitiva, in quanto si tratta di un substrato per questo enzima. Quando compete per lo stesso sito attivo, il ketoprofene può ridurre il metabolismo di altri potenziali substrati della UGT1A3. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
La piperina modula UGT1A3 legandosi al sito attivo e impedendo la glucuronidazione di altri substrati da parte di UGT1A3. Questo inibitore non substrato altera la funzione dell'UGT1A3 tramite un legame diretto, portando a una diminuzione del metabolismo mediato dall'UGT1A3 di composti endogeni ed esogeni. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina interagisce direttamente con l'enzima, determinando la soppressione della glucuronidazione mediata da UGT1A3. L'effetto inibitorio del composto è dovuto alla sua interazione diretta con il sito catalitico dell'enzima, impedendo la coniugazione dei substrati naturali di UGT1A3. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il fluconazolo, un agente antimicotico, è noto per inibire gli enzimi del citocromo P450 e può modulare l'attività degli enzimi UGT. Si presume che l'inibizione avvenga attraverso un'inibizione competitiva, poiché il fluconazolo e i substrati dell'UGT1A3 possono condividere siti di legame sovrapposti. Questo porta a una riduzione dell'attività di UGT1A3. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
È stato dimostrato che il fenilbutazone inibisce gli enzimi UGT, compreso UGT1A3. Interagisce con il sito attivo di UGT1A3 e può spostare altri substrati da questa regione, portando a una riduzione dell'attività di UGT1A3. Questa interazione diretta inibisce la normale funzione di UGT1A3. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Il sulfinpirazone inibisce in modo competitivo gli enzimi UGT. Il suo effetto inibitorio su UGT1A3 deriva dalla competizione per il sito attivo dell'enzima, riducendo la glucuronidazione di altri substrati da parte di UGT1A3 e quindi diminuendo l'attività dell'enzima. | ||||||
Ciprofibrate | 52214-84-3 | sc-204689 sc-204689A | 25 mg 100 mg | $57.00 $169.00 | ||
Il ciprofibrato attiva PPARα e attraverso questa attivazione può modulare l'espressione di UGT1A3. Porta a un'alterazione della trascrizione e a una diminuzione dell'espressione di UGT1A3, con conseguente diminuzione dell'attività enzimatica e riduzione della glucuronidazione dei substrati normalmente metabolizzati da UGT1A3. | ||||||