Atazanavir (CAS 198904-31-3)

L'atazanavir è un inibitore molto potente della proteasi dell'HIV-1, che supera l'efficacia degli inibitori attualmente approvati. Inibisce efficacemente la scissione proteolitica del precursore virale gag p55 in modo dose-dipendente, con una EC50 di circa 47 nM. In particolare, Atazanavir dimostra un'elevata selettività per la proteasi dell'HIV-1 e mostra citotossicità solo a concentrazioni significativamente superiori a quelle necessarie per la sua attività anti-HIV. Grazie al suo promettente profilo, Atazanavir ha un potenziale di utilizzo in diverse combinazioni di farmaci come efficace inibitore dell'HIV-1. Il meccanismo d'azione di Atazanavir prevede l'inibizione dell'enzima proteasi dell'HIV-1, responsabile della scissione delle proteine cruciali necessarie per la replicazione virale. Ostacolando l'enzima proteasi, Atazanavir interrompe efficacemente la replicazione virale, determinando una riduzione della carica virale. Ricerche approfondite hanno dimostrato la capacità di Atazanavir di inibire la replicazione dell'HIV-1 e dell'HIV-2 in sistemi di coltura cellulare. Inoltre, si è dimostrato efficace nel ridurre la carica virale e nell'aumentare la conta delle cellule T4+. In particolare, Atazanavir ha dimostrato anche la capacità di ridurre i livelli di specifiche citochine infiammatorie, tra cui il fattore di necrosi tumorale-alfa e l'interleuchina-6.