TTBK1 Inibitori

I comuni inibitori della TTBK1 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la K-252a CAS 99533-80-9, la 5-iodotubercidina CAS 24386-93-4, l'alsterpaullone CAS 237430-03-4 e l'armonina CAS 442-51-3.

Gli inibitori di TTBK1 come classe chimica non sono ampiamente caratterizzati a causa della specificità del ruolo di TTBK1 e della nascente ricerca sugli inibitori diretti. Tuttavia, poiché TTBK1 è una chinasi, condivide caratteristiche strutturali con altre chinasi, il che significa che gli inibitori progettati per una chinasi possono avere un certo grado di reattività incrociata con altre. Gli inibitori delle chinasi hanno spesso come bersaglio il sito di legame dell'ATP dell'enzima, che è relativamente conservato in tutta la famiglia delle chinasi. Pertanto, gli inibitori della chinasi ad ampio spettro, come la staurosporina e i suoi analoghi, come il K252a, potrebbero inibire TTBK1 competendo con l'ATP per il legame al dominio della chinasi.

Altri inibitori sopra elencati sono stati originariamente progettati per colpire altre chinasi o bersagli cellulari, ma possono influenzare la TTBK1 a causa della natura ampia della loro azione o attraverso effetti indiretti sulle vie di segnalazione cellulare. Ad esempio, inibitori come Harmine, che ha come bersaglio DYRK1A, una chinasi strutturalmente simile a TTBK1, potrebbero inibire anche TTBK1. Analogamente, gli inibitori multitarget delle chinasi come Sunitinib e Sorafenib, progettati per inibire molteplici tirosin-chinasi recettoriali coinvolte nella proliferazione delle cellule tumorali e nell'angiogenesi, potrebbero inibire anche TTBK1 come parte della loro attività ad ampio spettro.