TRPM8 Attivatori
Gli attivatori TRPM8 più comuni includono, ma non solo, (-)-Mentolo CAS 2216-51-5, Icilina CAS 36945-98-9, WS 12 CAS 68489-09-8, WS 3 CAS 39711-79-0 e (+/-) Mentolo-d4 CAS 89-78-1 (non marcato).
La classe chimica degli attivatori di TRPM8 comprende un gruppo eterogeneo di composti che si impegnano e modulano l'attività del canale cationico TRPM8. Questi attivatori comprendono vari derivati del mentolo e agenti refrigeranti sintetici che sono in grado di provocare il caratteristico afflusso di ioni calcio attraverso il canale TRPM8, che è parte integrante della sensazione di freddo e della risposta del corpo alle temperature più basse. Sostanze chimiche come il mentolo, l'icilina, il WS-3, il WS-23 e l'eucaliptolo sono esempi prototipici che si legano direttamente al TRPM8, innescandone l'attivazione. Il legame di questi attivatori con TRPM8 avvia un cambiamento conformazionale che apre il canale ionico, permettendo al calcio di entrare nella cellula. Questo meccanismo è alla base della capacità degli attivatori TRPM8 di simulare la sensazione di raffreddamento associata alle basse temperature. Mentre alcuni attivatori, come il geraniolo e l'L-mentone, sono composti presenti in natura negli oli essenziali, altri, come il Frescolat ML e l'N-Ethyl-p-menthane-3-carboxamide, sono derivati sinteticamente per offrire la sensazione di raffreddamento senza il forte odore di menta tipico del mentolo.
L'attivazione di TRPM8 da parte di questi composti non è solo di interesse sensoriale, ma contribuisce anche alla comprensione dei processi fisiologici e cellulari governati dalla segnalazione del calcio. Lo studio di questi attivatori fornisce preziose indicazioni sulla modulazione della percezione del dolore, della termosensazione e dell'omeostasi del calcio cellulare. Composti come l'olio di menta piperita, che contiene una miscela di attivatori TRPM8, e l'acetato di menta, un agente aromatizzante, hanno applicazioni pratiche nei prodotti di consumo grazie alle loro proprietà sensoriali. Inoltre, la ricerca sugli attivatori TRPM8 ha implicazioni più ampie che vanno oltre l'esperienza sensoriale, informando lo sviluppo di nuovi agenti che possono sfruttare gli aspetti della modulazione TRPM8. Questi attivatori sono strumenti importanti per sondare le dinamiche strutturali e funzionali di TRPM8, offrendo una finestra sul ruolo del canale in vari sistemi biologici e su come la sua attivazione possa influenzare le risposte cellulari e sistemiche.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
Il (-)-Mentolo è un agonista selettivo del canale ionico TRPM8, noto per la sua capacità unica di indurre una sensazione di raffreddamento attraverso specifiche interazioni molecolari. Si lega ai domini transmembrana del canale, promuovendo cambiamenti conformazionali che aumentano la permeabilità al calcio. La cinetica della sua azione è caratterizzata da una rapida attivazione e da una graduale desensibilizzazione, consentendo una modulazione sfumata delle vie di segnalazione sensoriale. La sua stereochimica gioca un ruolo cruciale nella sua affinità di legame e nella selettività del canale. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
L'Icilin è un potente agonista TRPM8 che produce un pronunciato effetto di raffreddamento, agganciandosi al dominio extracellulare del canale. La sua struttura unica facilita un forte legame idrogeno e interazioni idrofobiche, portando a significative alterazioni della conformazione del canale. La cinetica di attivazione di Icilin è rapida, con una notevole persistenza che consente un flusso ionico sostenuto. La distinta architettura molecolare di questo composto contribuisce alla sua affinità selettiva per TRPM8, influenzando le vie di trasduzione sensoriale. | ||||||
WS 12 | 68489-09-8 | sc-204400B sc-204400 sc-204400A sc-204400C sc-204400D sc-204400E | 5 mg 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 5 g | $98.00 $142.00 $408.00 $3988.00 $7864.00 $16330.00 | 2 | |
WS 12 è un agonista selettivo della TRPM8 noto per la sua capacità di indurre una sensazione di raffreddamento attraverso interazioni specifiche con le regioni transmembrana del canale. La sua configurazione molecolare unica promuove efficaci forze di van der Waals e interazioni elettrostatiche, migliorando l'attivazione del canale. Il composto presenta un rapido inizio d'azione, con un profilo distintivo di permeabilità agli ioni che modula le vie di segnalazione sensoriale, contribuendo alla sua efficacia nella percezione della temperatura. | ||||||
WS 3 | 39711-79-0 | sc-204401 sc-204401A | 25 g 100 g | $60.00 $141.00 | ||
WS 3 è un potente attivatore di TRPM8 caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare la conformazione aperta del canale. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, facilitando un maggiore flusso di ioni. Il suo profilo cinetico rivela un rapido ciclo di attivazione e disattivazione, consentendo una precisa modulazione delle risposte sensoriali. Inoltre, le caratteristiche strutturali di WS 3 promuovono una permeabilità selettiva, influenzando le dinamiche degli ioni calcio all'interno dei neuroni sensoriali. | ||||||
(±) Menthol-d4 | 89-78-1 (unlabeled) | sc-218692 | 2.5 mg | $315.00 | ||
(±) Il mentolo-d4 è un modulatore TRPM8 caratteristico, noto per la sua capacità di indurre cambiamenti conformazionali del canale che migliorano la percezione sensoriale. La sua struttura molecolare consente interazioni van der Waals uniche, favorendo un'efficace attivazione del canale. Il composto presenta una rapida insorgenza d'azione, influenzando la conduttanza ionica e alterando le vie della sensazione termica. Inoltre, la sua etichettatura isotopica fornisce informazioni sulle vie metaboliche e sulle interazioni con i recettori, arricchendo la nostra comprensione dei meccanismi di trasduzione sensoriale. | ||||||
2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide | 51115-67-4 | sc-487391 | 5 g | $66.00 | ||
Attivando in modo specifico il TRPM8, la 2-Isopropil-N,2,3-trimetilbutiramide induce la conduttanza ionica del canale, determinando risposte cellulari che imitano l'esperienza del freddo, migliorando le sensazioni di raffreddamento in varie applicazioni. | ||||||
1,8-Cineole | 470-82-6 | sc-485261 | 25 ml | $43.00 | 2 | |
L'1,8-cineolo si lega al TRPM8 per attivare il canale, provocando una sensazione di raffreddamento. Questa attivazione viene utilizzata nei prodotti di consumo per offrire un'esperienza sensoriale rinfrescante. | ||||||
Geraniol | 106-24-1 | sc-235242 sc-235242A | 25 g 100 g | $44.00 $117.00 | ||
Il geraniolo attiva la TRPM8 attraverso un'interazione diretta, innescando l'afflusso di calcio e conferendo proprietà rinfrescanti, che lo rendono prezioso nelle formulazioni che stimolano i sensi. | ||||||
(−)-Menthone | 14073-97-3 | sc-250300 | 25 g | $61.00 | ||
-Il mentofono facilita l'attivazione di TRPM8, contribuendo al suo utilizzo per conferire una sensazione di raffreddamento negli aromi e nei prodotti di consumo. | ||||||
(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexyl (R)-2-Hydroxypropionate | 59259-38-0 | sc-287358 sc-287358A | 5 g 25 g | $47.00 $142.00 | ||
Frescolat ML attiva efficacemente la TRPM8 imitando le proprietà rinfrescanti del mentolo, offrendo un effetto rinfrescante prolungato, favorito nei prodotti per la cura della persona. | ||||||