La classe di composti noti come inibitori di TORC2 comprende uno spettro di sostanze chimiche specificamente progettate per modulare l'attività di TORC2 attraverso l'interferenza diretta con la chinasi mTOR. Torin 1, KU-0063794, PP242, OSI-027, AZD2014, INK128, WYE-687, GSK2141795, AZ20 e Torin 2 sono tutti inibitori mTOR ATP-competitivi che hanno come bersaglio diretto TORC2 sopprimendo l'attività della mTOR chinasi. In questo modo, interrompono l'assemblaggio e la funzione di TORC2, portando a modelli di fosforilazione alterati degli effettori a valle, tra cui AKT.
La rapamicina e il temsirolimus, pur non essendo inibitori diretti di TORC2, influenzano indirettamente TORC2 interrompendo la segnalazione di mTORC1. L'effetto inibitorio su mTORC1 impedisce il feedback negativo sulla via del substrato del recettore dell'insulina (IRS), con conseguente aumento della segnalazione PI3K/AKT e impatto sui processi mediati da TORC2. Questi modulatori indiretti evidenziano la natura interconnessa delle vie di segnalazione mTORC1 e TORC2. Questa gamma diversificata di inibitori di TORC2 offre preziose indicazioni sugli intricati meccanismi di regolazione dell'attività di TORC2. Il loro impatto diretto o indiretto sulle cascate di segnalazione mediate da TORC2 getta luce sulle strategie per manipolare le dinamiche di TORC2 in modo mirato. La comprensione dei percorsi biochimici e cellulari dettagliati influenzati da questi inibitori è fondamentale per svelare la complessità della regolazione di TORC2 ed esplorare le applicazioni in vari contesti cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1, un inibitore ATP-competitivo potente e selettivo di mTOR, inibisce direttamente TORC2 sopprimendo l'attività chinasica di mTOR. L'inibizione di mTOR impedisce la sua associazione con Rictor, un componente cruciale di TORC2, interrompendo l'integrità e la funzione di TORC2. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794, un inibitore selettivo di mTOR, colpisce direttamente TORC2 inibendo l'attività della chinasi mTOR. Interferendo con mTOR, KU-0063794 interrompe l'assemblaggio e la funzione di TORC2. Questa inibizione provoca un'alterazione dei modelli di fosforilazione degli effettori a valle, come AKT, influenzando i processi cellulari controllati da TORC2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242, un inibitore di mTOR di seconda generazione, inibisce direttamente TORC2 prendendo di mira la chinasi mTOR. L'interferenza con mTOR impedisce la sua interazione con Rictor all'interno di TORC2, con conseguente compromissione della funzione di TORC2. L'inibizione diretta di TORC2 da parte di PP242 si riflette nella modulazione della segnalazione a valle, influenzando le risposte cellulari mediate dalle vie regolate da TORC2, compresa la fosforilazione di AKT. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027, un inibitore della chinasi mTOR, colpisce direttamente TORC2 interrompendo l'attività chinasica di mTOR. L'inibizione di mTOR interferisce con la sua associazione con Rictor all'interno di TORC2, compromettendo la funzione di TORC2. Questa inibizione diretta si manifesta con una fosforilazione alterata degli effettori a valle, come AKT, influenzando i processi cellulari governati da TORC2. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD2014, un inibitore di mTOR, inibisce direttamente TORC2 prendendo di mira la chinasi mTOR. Attraverso l'interferenza con mTOR, AZD2014 interrompe l'assemblaggio e la funzione di TORC2. Questa inibizione diretta provoca un'alterazione dei modelli di fosforilazione degli effettori a valle, come AKT, con un impatto sui processi cellulari controllati da TORC2. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK128, un doppio inibitore TORC1/TORC2, agisce direttamente su TORC2 inibendo la chinasi mTOR. Interferendo con mTOR, INK128 interrompe l'assemblaggio e la funzione di TORC2. Questa inibizione diretta porta a modelli di fosforilazione alterati degli effettori a valle, tra cui AKT, influenzando i processi cellulari governati da TORC2. | ||||||
WYE-687 | 1062161-90-3 | sc-364653 sc-364653A | 10 mg 50 mg | $235.00 $992.00 | ||
WYE-687, un doppio inibitore TORC1/TORC2, mira direttamente a TORC2 inibendo la chinasi mTOR. L'interferenza con mTOR interrompe l'assemblaggio e la funzione di TORC2, portando a modelli di fosforilazione alterati degli effettori a valle, come AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, un inibitore allosterico di mTOR, influenza indirettamente TORC2 interrompendo la segnalazione di mTORC1. Pur non essendo un inibitore diretto di TORC2, l'effetto inibitorio della rapamicina su mTORC1 ha conseguenze a valle sulla segnalazione di TORC2. L'inibizione di mTORC1 impedisce il feedback negativo sulla via del substrato del recettore dell'insulina (IRS), portando a un aumento della segnalazione PI3K/AKT e influenzando i processi mediati da TORC2. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
AZ20, un duplice inibitore TORC1/TORC2, mira direttamente a TORC2 inibendo la chinasi mTOR. L'interferenza con mTOR interrompe l'assemblaggio e la funzione di TORC2, portando a modelli di fosforilazione alterati degli effettori a valle, come AKT. | ||||||