TMEM180 Inibitori
I comuni inibitori del TMEM180 includono, ma non solo, l'Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e la Wortmannina CAS 19545-26-7.
Gli inibitori di TMEM180 rappresentano una classe di composti chimici progettati per interagire selettivamente con la proteina transmembrana 180 (TMEM180). La TMEM180 è una proteina incorporata nella membrana cellulare e, grazie alle sue proprietà strutturali e funzionali, è coinvolta in diversi processi cellulari. Gli inibitori mirati a TMEM180 sono molecole specializzate che possono legarsi a questa proteina, influenzandone la funzione attraverso un'alterazione della sua conformazione o un ostacolo sterico, che a sua volta può influenzare la capacità della proteina di partecipare alle sue normali attività biologiche. La progettazione di inibitori di TMEM180 si basa sulla comprensione della struttura della proteina e dei domini essenziali che sono fondamentali per la sua attività. Legandosi a queste regioni specifiche, gli inibitori di TMEM180 sono in grado di modulare il comportamento della proteina nell'ambiente cellulare.
Lo sviluppo di inibitori di TMEM180 comporta un intricato processo di sintesi chimica e ingegneria molecolare. Questo processo tiene conto delle proprietà fisico-chimiche di TMEM180, come le regioni idrofobiche e idrofile della proteina, per garantire che gli inibitori abbiano un'elevata affinità per il loro bersaglio e proprietà farmacocinetiche adeguate. L'interazione tra gli inibitori di TMEM180 e la proteina può essere caratterizzata attraverso varie tecniche biochimiche e biofisiche, che aiutano a chiarire la cinetica di legame e la specificità dell'inibizione. I metodi computazionali avanzati, tra cui il docking molecolare e le simulazioni dinamiche, svolgono spesso un ruolo fondamentale nelle fasi iniziali della progettazione degli inibitori, prevedendo come queste molecole potrebbero interagire con la proteina a livello atomico. La successiva convalida sperimentale in saggi biochimici aiuta a confermare queste previsioni e a perfezionare le molecole di inibitore per aumentarne la selettività e la potenza.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Bloccando l'EGFR, inibisce le vie di segnalazione a valle che possono regolare l'espressione di vari geni, compresi quelli che possono codificare per proteine transmembrana come il TMEM180, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega alla proteina FKBP12 per formare un complesso che inibisce la via mTOR (mammalian target of rapamycin). L'inibizione di mTOR può ridurre la sintesi proteica, compresa la sintesi di proteine come TMEM180 che possono essere coinvolte nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), che ostacola la via di segnalazione PI3K/AKT/mTOR. Questo può portare a una riduzione della sintesi di proteine implicate nella crescita e nella sopravvivenza cellulare, diminuendo potenzialmente i livelli e l'attività di TMEM180. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK, che impedisce l'attivazione del percorso MAPK/ERK. Questo percorso è spesso coinvolto nella regolazione dell'espressione genica e della sintesi proteica. Inibendo MEK, U0126 potrebbe sopprimere indirettamente l'espressione di TMEM180. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K che può bloccare la via di segnalazione PI3K/AKT, con conseguente possibile diminuzione dell'espressione e dell'attività di proteine come TMEM180. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore specifico di MEK, che blocca il percorso MAPK/ERK. Inibendo questo percorso, PD98059 può indirettamente portare a una riduzione dell'espressione di proteine come TMEM180, che possono essere sotto il controllo di questa cascata di segnalazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che può interrompere la via di segnalazione p38 MAPK. Questa via è coinvolta nelle risposte allo stress e all'infiammazione e l'inibizione da parte di SB203580 potrebbe ridurre l'espressione delle proteine correlate, tra cui TMEM180. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che fa parte delle vie di segnalazione MAPK. L'inibizione di JNK può alterare la regolazione trascrizionale, riducendo potenzialmente l'espressione di proteine come TMEM180. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un altro inibitore dell'EGFR in grado di bloccare le vie di segnalazione a valle che regolano l'espressione genica. Questo può portare a una riduzione della sintesi di proteine come il TMEM180. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può interrompere la degradazione delle proteine regolatrici, portando a un'alterazione della segnalazione e a una potenziale diminuzione della sintesi di proteine, tra cui il TMEM180. | ||||||