TM6SF1 Inibitori
I comuni inibitori di TM6SF1 includono, ma non sono limitati a, Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, U 18666A CAS 3039-71-2, GW4869 CAS 6823-69-4, Filipin III CAS 480-49-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori di TM6SF1 comprendono una serie di composti chimici che interferiscono con l'attività funzionale di TM6SF1 mirando alle vie e ai processi in cui è coinvolto. La bafilomicina A1 e l'U18666A hanno un impatto diretto rispettivamente sul traffico intracellulare e sulla distribuzione del colesterolo, entrambi fondamentali per il ruolo del TM6SF1 nell'omeostasi del colesterolo. Interrompendo l'acidificazione endosomiale e causando l'accumulo di colesterolo intracellulare, questi inibitori ostacolano le funzioni di regolazione e trasporto di TM6SF1. Analogamente, GW4869 e Filipin III alterano la composizione delle zattere lipidiche influenzando la conversione sfingomielina-ceramide e il legame con il colesterolo, ostacolando la segnalazione mediata da TM6SF1, fondamentale per l'efflusso del colesterolo. PD98059 e LY294002, invece, esercitano i loro effetti inibitori interferendo con le vie di segnalazione a monte. L'inibitore MEK PD98059 riduce la segnalazione ERK/MAPK, che è modulata dal TM6SF1, mentre LY294002, come inibitore PI3K, interrompe la via PI3K/Akt, influenzando i processi di sopravvivenza cellulare e di metabolismo del colesterolo associati al TM6SF1.
Inoltre, composti come il MβCD, il progesterone, la simvastatina, la clorpromazina, la nistatina e la genisteina inibiscono indirettamente il TM6SF1 attraverso la modulazione dei livelli di colesterolo e dell'integrità della membrana o inibendo le chinasi chiave. Il MβCD riduce il colesterolo di membrana, fondamentale per l'attività del TM6SF1, mentre il progesterone e la simvastatina modificano la sintesi e la biodisponibilità del colesterolo, fondamentale per la funzione del TM6SF1 nel metabolismo del colesterolo. La clorpromazina e la nistatina alterano la composizione della membrana, influenzando l'attività colesterolo-dipendente del TM6SF1, mentre la genisteina sopprime le vie di segnalazione mediate da tirosin-chinasi che potrebbero essere essenziali per le funzioni regolatorie del TM6SF1. Collettivamente, questi inibitori chiariscono l'approccio multiforme necessario per attenuare l'attività funzionale di TM6SF1, evidenziando l'intricato coinvolgimento della proteina nella regolazione del colesterolo e nella segnalazione cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore specifico della H+-ATPasi di tipo vacuolare. Inibendo questa ATPasi, il composto interrompe l'acidificazione endosomiale, che è fondamentale per il traffico intracellulare e la funzione di TM6SF1, in quanto quest'ultimo è coinvolto nella regolazione dell'omeostasi del colesterolo e nel traffico verso la membrana plasmatica. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A è un inibitore del trasporto del colesterolo che può causare un accumulo intracellulare di colesterolo negli endosomi tardivi e nei lisosomi. Questo effetto può inibire indirettamente l'attività funzionale di TM6SF1 alterando la distribuzione e l'omeostasi del colesterolo che TM6SF1 regola. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 è un inibitore neutro della sfingomielinasi. Impedisce la conversione della sfingomielina in ceramide, influenzando così la composizione della zattera lipidica e potenzialmente i microambienti lipidici in cui è attivo il TM6SF1, con conseguente inibizione della segnalazione mediata dal TM6SF1 e coinvolta nell'efflusso del colesterolo. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Filipin III è un macrolide polienico che si lega al colesterolo, interrompendo le zattere lipidiche nelle membrane cellulari. Questo legame può inibire la funzione di TM6SF1, alterando i domini ricchi di colesterolo necessari per la sua corretta localizzazione e funzione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore MEK che influisce indirettamente sulla via di segnalazione ERK/MAPK. Poiché è stato dimostrato che TM6SF1 modula l'attivazione di MAPK, l'inibizione di questa via può portare a una diminuzione della segnalazione e dell'attività funzionale mediata da TM6SF1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che ostacola la via di segnalazione PI3K/Akt. L'inibizione di questa via può diminuire l'attività funzionale di TM6SF1, dato che i processi associati a TM6SF1 sono interconnessi con la via PI3K/Akt attraverso il suo coinvolgimento nel metabolismo del colesterolo e nella sopravvivenza cellulare. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
L'MβCD è un agente ipocolesterolemizzante che estrae il colesterolo dalla membrana plasmatica. Questo può inibire la funzione di TM6SF1 esaurendo il colesterolo necessario per la sua attività, in quanto TM6SF1 è coinvolto nella regolazione e nell'efflusso del colesterolo. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il progesterone è noto per regolare la sintesi del colesterolo. Alterando la sintesi di colesterolo e potenzialmente il pool di colesterolo intracellulare, il progesterone può inibire indirettamente TM6SF1 attraverso l'interruzione dell'omeostasi del colesterolo che TM6SF1 è coinvolto nel mantenimento. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina è un inibitore della HMG-CoA reduttasi che riduce la biosintesi del colesterolo. Questa riduzione può inibire la funzione di TM6SF1 diminuendo la disponibilità di colesterolo, che è essenziale per il ruolo di TM6SF1 nel metabolismo e nel trasporto del colesterolo. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è nota per influenzare la distribuzione e la funzione del colesterolo. La sua azione può portare ad un'alterazione della composizione della membrana plasmatica, potenzialmente inibendo la funzione di TM6SF1 a causa della sua dipendenza da microdomini ricchi di colesterolo. | ||||||