T2R17 Attivatori

Gli attivatori T2R17 più comuni includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5, la saccarina CAS 81-07-2 e l'acesulfame di potassio CAS 55589-62-3.

Gli attivatori chimici di T2R17 comprendono una vasta gamma di composti, la maggior parte dei quali sono noti per il loro profilo di gusto amaro, indicativo del loro ruolo nella percezione gustativa. Il benzoato di denatonio è una di queste sostanze chimiche, nota come una delle sostanze più amare, che si impegna direttamente con T2R17. Il suo meccanismo di attivazione prevede una precisa interazione con il dominio di legame del ligando del recettore, inducendo una cascata di segnalazione caratteristica della percezione del gusto amaro. Analogamente, il chinino, un composto amaro presente in natura, attiva il T2R17 legandosi al recettore, innescando un cambiamento conformazionale che porta all'attivazione della proteina G e all'avvio di un segnale di gusto amaro. Il propiltiouracile, un altro composto amaro noto, attiva il T2R17 interagendo con specifici siti attivi del recettore, cruciali per l'avvio della via di segnalazione del gusto amaro.

Oltre a queste sostanze amare naturali, anche i dolcificanti artificiali come la saccarina e l'acesulfame di potassio hanno la capacità di attivare T2R17. Nonostante la loro associazione primaria con la dolcezza, questi composti possono legarsi e attivare T2R17, avviando paradossalmente una risposta al gusto amaro. L'attivazione avviene attraverso un mimetismo dei ligandi amari, coinvolgendo T2R17 in modo simile alle molecole dal gusto amaro. Inoltre, il sucralosio, un altro dolcificante artificiale, può attivare T2R17 legandosi al recettore in un modo che è tipicamente caratteristico dei composti amari. La feniltiocarbamide, nota per la sua varianza genetica nella percezione del gusto tra gli esseri umani, si lega e attiva il T2R17, svolgendo un ruolo nella segnalazione del gusto amaro. La stricnina, un composto tossico dal sapore amaro, attiva direttamente T2R17 attraverso l'ingaggio del recettore, portando all'inizio della cascata di segnalazione del gusto amaro. Anche altre sostanze chimiche come l'aloina e la capsaicina, pur non essendo tradizionalmente associate al gusto amaro, possono attivare T2R17. L'aloina, un composto presente nell'aloe, attiva il recettore per interazione diretta, portando alla percezione dell'amaro. Anche la capsaicina, il componente attivo del peperoncino che provoca una sensazione di calore o di bruciore, può attivare il T2R17, suggerendo un più ampio spettro di ligandi per il recettore. Il solfato di magnesio, generalmente utilizzato come agente amaricante, interagisce e attiva il T2R17, contribuendo ulteriormente alla segnalazione del gusto amaro. Infine, la caffeina, un composto amaro ampiamente consumato, attiva T2R17 coinvolgendo il dominio di legame del recettore, che è essenziale per la trasmissione dei segnali del gusto amaro. Ognuna di queste sostanze chimiche, legandosi e attivando T2R17, sottolinea il ruolo centrale del recettore nel rilevamento e nella segnalazione dei composti amari.