SUV420H2 Attivatori

Gli attivatori SUV420H2 più comuni includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, l'acido valproico CAS 99-66-1 e l'inibitore dell'istone lisina metiltransferasi CAS 935693-62-2 (idrato).

Gli attivatori di SUV420H2 possono essere concettualizzati in senso lato come composti che influenzano il rimodellamento della cromatina e l'espressione genica, influenzando così indirettamente l'attività di SUV420H2, un'istone metiltransferasi. Questa classe di composti comprende principalmente gli inibitori delle DNA metiltransferasi e delle istone deacetilasi (HDAC). Alterando il paesaggio di metilazione e acetilazione della cromatina, questi composti possono modulare la disponibilità di substrati istonici per SUV420H2 o alterare il contesto cromatinico in cui SUV420H2 opera, influenzando così la sua attività.

Le strutture chimiche e le proprietà di questi composti variano e comprendono analoghi nucleosidici come la 5-azacitidina, acidi idrossamici come la tricostatina A e il Vorinostat e acidi grassi a catena corta come l'acido valproico. Ciascuna di queste sostanze chimiche interagisce con bersagli molecolari distinti, ma converge nel suo effetto complessivo sulla dinamica della cromatina. Ad esempio, gli inibitori della DNA metiltransferasi come la 5-azacitidina e l'RG108 riducono i livelli di metilazione del DNA, determinando uno stato di cromatina più aperto, che potrebbe facilitare la metilazione mediata da SUV420H2. D'altra parte, gli inibitori delle HDAC, tra cui la tricostatina A, il Vorinostat e l'acido valproico, aumentano l'acetilazione degli istoni, un'altra modifica nota per influenzare la struttura della cromatina e l'espressione genica.