STS-1 Inibitori

I comuni inibitori di STS-1 includono, ma non sono limitati a, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, SU6656 CAS 330161-87-0, Wortmannin CAS 19545-26-7 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli inibitori chimici di STS-1 possono essere compresi attraverso la loro azione su varie vie di segnalazione che sono parte integrante dell'attivazione e della funzione di questa proteina. Dasatinib, PP2, SU6656 e Go6976 sono inibitori delle chinasi della famiglia Src, come Lck e Fyn, che sono cruciali nell'avvio della segnalazione del recettore delle cellule T (TCR). L'inibizione di queste chinasi impedisce l'attivazione delle molecole a valle della via del TCR, tra cui STS-1. Ciò comporta l'inibizione funzionale di STS-1, che non può essere attivato senza i segnali a monte forniti dalle chinasi della famiglia Src. Analogamente, PP1, un altro inibitore delle chinasi della famiglia Src, interrompe la cascata di segnalazione che porta all'attivazione di STS-1, inibendone la funzione.

Wortmannin e LY294002 hanno come bersaglio specifico la PI3K, una chinasi che partecipa a diverse vie di segnalazione, comprese quelle che coinvolgono STS-1. L'inibizione di PI3K da parte di queste sostanze chimiche porta a un'interruzione delle vie di segnalazione, impedendo l'attivazione funzionale di STS-1. PIK-75, che è più selettivo per l'isoforma p110α di PI3K, interrompe in modo simile i processi di trasduzione del segnale che porterebbero all'attivazione di STS-1. U0126 e PD98059, inibitori di MEK, una chinasi a monte della via MAPK/ERK, impediscono l'attivazione di questa via, inibendo così indirettamente la funzione di STS-1 che opera a valle. Anche SB203580, un inibitore di p38 MAPK, e SP600125, un inibitore di JNK, impediscono l'attivazione di STS-1 inibendo le rispettive chinasi coinvolte nelle loro vie.