SPEER-4A Inibitori
I comuni inibitori di SPEER-4A comprendono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 e ZM 336372 CAS 208260-29-1.
Gli inibitori SPEER-4A (Small Protein Enhancer of E3 RING [Really Interesting New Gene] Ligases-4A) rappresentano una categoria specifica di composti chimici che interagiscono con il sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). L'UPS è un'intricata rete all'interno delle cellule responsabile della degradazione e del turnover delle proteine, essenziale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare. All'interno dell'UPS, le E3 ligasi sono una componente critica che media il trasferimento di ubiquitina a specifiche proteine substrato, etichettandole per la degradazione. Gli inibitori di SPEER-4A sono progettati per modulare l'attività di un sottogruppo di E3 ligasi. Queste entità chimiche si legano selettivamente alle E3 ligasi e ne alterano la conformazione o l'attività. In questo modo, possono influenzare il processo di ubiquitinazione, che può influire sulla stabilità e sui livelli di varie proteine all'interno della cellula.
Gli inibitori di SPEER-4A sono molecole sintetiche che di solito possiedono un'elevata specificità per le ligasi bersaglio. La loro struttura e funzione sono il risultato di un'ampia ricerca sui meccanismi delle interazioni proteina-proteina e sulla regolazione della degradazione proteica. La progettazione di questi inibitori spesso comporta l'identificazione dei domini di legame chiave all'interno delle ligasi E3, consentendo un'interazione personalizzata che può modulare efficacemente l'attività della ligasi. La precisa modulazione delle E3 ligasi da parte degli inibitori di SPEER-4A rappresenta un approccio sofisticato per influenzare l'UPS. Ciò si ottiene inibendo o potenzialmente alterando l'attività della ligasi per influenzare i processi a valle all'interno della cellula. Questi inibitori sono tipicamente il prodotto di processi di ottimizzazione iterativi, in cui gli studi di relazione struttura-attività (SAR) guidano la modifica dei quadri molecolari per migliorare la selettività e la potenza.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Potente inibitore di PI3K, LY294002 porta al blocco della via PI3K/AKT. Poiché l'attività di SPEER-4A potrebbe essere regolata da eventi di fosforilazione a valle di PI3K, LY294002 inibisce indirettamente SPEER-4A impedendo la sua attivazione attraverso la fosforilazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK, che successivamente blocca la via ERK/MAPK. Se SPEER-4A è coinvolto in questa cascata di segnalazione, la sua attività funzionale sarebbe indirettamente inibita a causa della soppressione dei processi mediati da ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Questo composto è un inibitore specifico di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, SB203580 potrebbe influenzare indirettamente il ruolo di SPEER-4A, se presente, nella risposta allo stress o nei percorsi infiammatori mediati dalla segnalazione della p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Come inibitore di JNK, SP600125 porterebbe all'attenuazione della via di segnalazione JNK. SPEER-4A, se coinvolto nelle risposte cellulari mediate da JNK, avrebbe un'attività ridotta a causa di questa inibizione. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
Questo composto è un potente inibitore delle chinasi RAF, che sono a monte del percorso MEK/ERK. L'inibizione di RAF porterebbe a una diminuzione della segnalazione MEK/ERK, riducendo potenzialmente l'attività di SPEER-4A se è modulata da questa via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR, che fa parte della via PI3K/AKT. Inibendo mTOR, la funzione di SPEER-4A può essere indirettamente ridotta se è sotto il controllo della segnalazione di mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un altro inibitore di PI3K, la Wortmannina, diminuirebbe la fosforilazione e l'attività di AKT, portando potenzialmente a una riduzione dell'attività di SPEER-4A se questa è regolata dalla via di segnalazione PI3K/AKT. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Se SPEER-4A è attivato dalla segnalazione mediata da Src, la sua attività sarebbe indirettamente inibita dal blocco dell'attività della Src chinasi. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Questo inibitore di MEK impedisce l'attivazione di ERK a valle. Se la funzione di SPEER-4A è ERK-dipendente, U0126 porterebbe all'inibizione funzionale di SPEER-4A. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inibisce l'attivazione di NF-κB bloccando la fosforilazione di IκBα. Se SPEER-4A è coinvolto nelle vie di segnalazione di NF-κB, la sua attività verrebbe indirettamente inibita. | ||||||