RICH2 Attivatori
I comuni attivatori di RICH2 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'Y-27632, la base libera CAS 146986-50-7, l'NSC 23766 CAS 733767-34-5 e l'ML 141 CAS 71203-35-5.
Gli attivatori di RICH2 sono un insieme di composti chimici che facilitano il potenziamento della funzione di RICH2 attraverso meccanismi distinti e mirati all'interno delle reti di segnalazione cellulare. La forskolina, grazie alla sua capacità di aumentare i livelli di cAMP, attiva la PKA, che a sua volta fosforila i substrati per potenziare l'attività GAP di RICH2 contro RhoA. Questa cascata di fosforilazione è fondamentale perché RICH2 regoli efficacemente il citoscheletro e la morfologia cellulare. Il PMA, come attivatore della PKC, e Y-27632, come inibitore di ROCK, servono entrambi a mettere a punto il citoscheletro di actina, promuovendo un ambiente favorevole all'attività di RICH2. NSC 23766 e ML141, inibendo selettivamente Rac1 e Cdc42, rispettivamente, alterano la segnalazione della Rho GTPasi, amplificando potenzialmente il ruolo di RICH2. LY294002, attraverso l'inibizione di PI3K, e PD98059 e SB203580, attraverso le loro azioni sulla via MAPK, orchestrano una riduzione della segnalazione competitiva e della formazione di fibre di stress, che potrebbe facilitare la funzione GAP di RICH2.
Parallelamente, l'inibizione delle PAK da parte dell'IPA-3 e il targeting delle chinasi Aurora da parte di Tozasertib manipolano il citoscheletro di actina e la dinamica del fuso mitotico per sostenere indirettamente l'attività di RICH2 nel riarrangiamento citoscheletrico e nella divisione cellulare. Il panorama dell'attività di RICH2 è ulteriormente perfezionato da GSK269962A, un altro inibitore di ROCK, che riduce la tensione citoscheletrica, aumentando così potenzialmente l'efficacia degli eventi di segnalazione mediati da RICH2. L'azione concertata di questi attivatori sottolinea un approccio poliedrico al potenziamento di RICH2, in quanto ogni composto contribuisce con la sua modulazione unica delle vie di segnalazione e degli elementi citoscheletrici che sono essenziali per le diverse funzioni di RICH2. Collettivamente, le loro azioni biochimiche si combinano per potenziare il ruolo naturale di RICH2 nella segnalazione cellulare, senza alterare i suoi livelli di espressione o richiedere un'attivazione diretta.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta direttamente i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), portando all'attivazione della proteina chinasi A (PKA). La PKA fosforila poi vari substrati che possono interagire con RICH2, potenziando la sua attività di proteina attivatrice di GTPasi (GAP) verso le GTPasi della famiglia Rho, in particolare RhoA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo che attiva la proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC è nota per modulare il citoscheletro di actina, che può avere un effetto a valle su RICH2, promuovendo la sua attività nei processi di riorganizzazione citoscheletrica. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo di ROCK (protein chinasi associata a Rho), che funziona a valle di RhoA. Inibendo ROCK, Y-27632 aumenta indirettamente l'attività GAP di RICH2, riducendo la fosforilazione inibitoria dei substrati di RICH2. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Il NSC 23766 inibisce l'interazione tra Rac1 e i suoi GEF, Trio e Tiam1, con conseguente diminuzione dell'attività di Rac1. Questa riduzione dei livelli di Rac1-GTP può aumentare indirettamente l'attività di RICH2, riducendo le vie di segnalazione competitive. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore potente e selettivo della piccola GTPasi Cdc42. Inibendo Cdc42, ML141 può potenziare l'attività di RICH2, spostando l'equilibrio della segnalazione della Rho GTPasi verso percorsi in cui RICH2 è una GAP attiva. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che porta a un'attenuazione della segnalazione Akt a valle. Questo può migliorare indirettamente l'attività di RICH2, riducendo i livelli cellulari di PIP3, che possono influenzare la localizzazione e l'attività di RICH2 nella dinamica del citoscheletro di actina. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD98059 può potenziare l'attività di RICH2 impedendo la fosforilazione e l'attivazione di chinasi che possono regolare negativamente la funzione GAP di RICH2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, può potenziare l'attività di RICH2 riducendo la formazione di fibre di stress e alterando il citoscheletro di actina in modo da favorire la segnalazione mediata da RICH2. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3 inibisce selettivamente la famiglia PAK (chinasi attivata da p21). L'inibizione di PAK può potenziare l'attività di RICH2 indirettamente, modulando il citoscheletro di actina e le protrusioni cellulari in cui RICH2 è coinvolto. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A è un inibitore di ROCK che potrebbe potenziare l'attività di RICH2 riducendo la tensione del citoscheletro di actina, permettendo a RICH2 di esercitare più efficacemente la sua attività GAP su RhoA. | ||||||