RGS11 Attivatori
I comuni attivatori di RGS11 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e l'Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.
Gli attivatori di RGS11 comprendono una serie di composti chimici che amplificano indirettamente l'attività funzionale di RGS11 attraverso cascate di segnalazione distinte. La forskolina, attraverso l'innalzamento dei livelli intracellulari di cAMP, aumenta indirettamente il ruolo funzionale di RGS11 attivando la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e potenziare la funzione di proteina attivatrice di GTPasi (GAP) di RGS11, consentendo una terminazione più efficiente della segnalazione GPCR. Analogamente, l'inibitore aspecifico della fosfodiesterasi IBMX e l'inibitore selettivo Rolipram aumentano il cAMP, promuovendo indirettamente la capacità di RGS11 di disattivare le proteine G, accelerando così la risoluzione della segnalazione GPCR. Altri inibitori della fosfodiesterasi, come Zaprinast, Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil, pur aumentando principalmente i livelli di cGMP, possono indirettamente rafforzare l'attività di RGS11 attraverso il cGMP-cAMP signalingcrosstalk. Y-27632, un inibitore di ROCK, e L-NAME, un inibitore dell'ossido nitrico sintasi, modificano rispettivamente le dinamiche citoscheletriche e l'equilibrio cGMP-cAMP, che potrebbero potenzialmente stabilizzare l'ambiente cellulare o potenziare il segnale cAMP per promuovere indirettamente l'attività GAP di RGS11.
L'attività di RGS11 è ulteriormente influenzata da composti che modulano la segnalazione delle proteine G in modo più mirato. La galeina, un inibitore della segnalazione Gβγ, può potenziare l'attività GAP di RGS11 riducendo la segnalazione mediata da Gβγ, consentendo a RGS11 di esercitare un maggiore controllo sulla disattivazione delle proteine G. La tossina del colera e la tossina della pertosse, modificando in modo permanente le funzioni delle proteine Gs e Gi, rispettivamente, creano un ambiente che può indirettamente aumentare l'attività di RGS11, spostando l'equilibrio verso le vie GPCR accoppiate a Gs, dove RGS11 è naturalmente più attivo. Nel complesso, questi attivatori di RGS11, attraverso i loro effetti mirati sulle vie di segnalazione cellulare e sull'equilibrio cAMP-cGMP, facilitano la funzione potenziata di RGS11 nella terminazione della segnalazione GPCR senza la necessità di aumentarne l'espressione o di attivare direttamente la proteina stessa.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, portando all'attivazione della PKA. La fosforilazione della PKA può potenziare l'attività della proteina attivante la GTPasi (GAP) di RGS11, aumentando così la sua capacità di terminare la segnalazione dei recettori accoppiati alle proteine G (GPCR) in modo più efficiente. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che aumenta il cAMP intracellulare impedendone la degradazione. Livelli elevati di cAMP possono potenziare l'attività di RGS11 attraverso lo stesso meccanismo della forskolina, portando indirettamente ad una più rapida disattivazione delle proteine G. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4, che aumenta il cAMP in tessuti specifici. L'aumento di cAMP può attivare la PKA, che poi può potenziare l'attività di RGS11 aumentando la sua attività GAP verso i GPCR. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un altro inibitore della fosfodiesterasi, con una particolare affinità per la PDE5, che porta ad un aumento dei livelli di cGMP. Mentre gli effetti specifici del cGMP sono meno diretti, l'aumento del cGMP può avere un crosstalk con le vie del cAMP, potenzialmente potenziando l'attività di RGS11. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK che può diminuire la fosforilazione della catena leggera di miosina (MLC), alterando le dinamiche citoscheletriche. Questo potrebbe migliorare indirettamente l'attività della GAP RGS11, stabilizzando il contesto cellulare in cui operano i GPCR e la RGS11. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME è un inibitore dell'ossido nitrico sintasi, che può portare a una riduzione dei livelli di cGMP. Questo potrebbe aumentare indirettamente il cAMP alterando l'equilibrio tra cGMP e cAMP, potenzialmente potenziando l'attività di RGS11. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
La galeina è un inibitore della segnalazione Gβγ. Inibendo Gβγ, la galeina può potenziare l'attività GAP di RGS11 indirettamente, poiché RGS11 può anche agire per spegnere le vie di segnalazione mediate da Gβγ. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse inattiva in modo permanente le subunità Gi alfa, il che potrebbe potenzialmente portare ad un aumento relativo della segnalazione mediata da Gs. Questo potrebbe indirettamente migliorare l'attività di RGS11, spostando l'equilibrio verso i percorsi GPCR accoppiati a Gs, dove RGS11 è più attivo. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Come il Sildenafil, anche il Vardenafil è un inibitore della PDE5. Aumentando il cGMP, può influenzare le vie del cAMP e potenziare indirettamente l'attività GAP di RGS11 sulla segnalazione dei GPCR. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Il tadalafil, un altro inibitore della PDE5, aumenta i livelli di cGMP. Può anche entrare in crosstalk con le vie del cAMP, potenzialmente potenziando l'attività GAP di RGS11. | ||||||