Gli inibitori chimici della PSP possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso diverse vie biochimiche. Il cloruro di litio, l'SB216763 e l'indirubina-3'-monoxima condividono un meccanismo d'azione comune, mirando e inibendo la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3). Questa chinasi è nota per fosforilare la PSP, portando alla sua inattivazione funzionale. Inibendo la GSK-3, queste sostanze chimiche assicurano che la PSP rimanga in uno stato attivo e disfosforilato all'interno della cellula. Analogamente, il kenpaullone funge da doppio inibitore sia della GSK-3 che delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK), che possono anch'esse bersagliare la PSP per la fosforilazione. L'inibizione di queste chinasi da parte del kenpaullone impedisce di conseguenza la fosforilazione della PSP, sostenendone l'attività. Inoltre, anche i paulloni e la roscovitina, noti come inibitori delle CDK, possono mantenere l'attività della PSP impedendone la fosforilazione attraverso l'inibizione delle CDK in grado di modificare la PSP.
Inoltre, sostanze chimiche come SP600125 e LY294002 interrompono altre vie di segnalazione che si intersecano con l'attività della PSP. SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), che può fosforilare direttamente la PSP o influenzarne indirettamente l'attività, determinandone l'inibizione. LY294002, come inibitore della PI3K, blocca la via di segnalazione PI3K-Akt, che può attivare le chinasi coinvolte nella fosforilazione della PSP. La rapamicina e la wortmannina agiscono in modo simile, inibendo rispettivamente le vie mTOR e PI3K. L'inibizione di queste vie da parte di rapamicina e wortmannina impedisce l'attivazione di chinasi a valle che potrebbero fosforilare e inattivare PSP. Infine, PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK, interrompono la via MAPK/ERK, che è un'altra potenziale via per la fosforilazione e l'inattivazione di PSP.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio può inibire la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), una chinasi che potrebbe fosforilare la PSP, portando alla sua inattivazione funzionale. L'inibizione della GSK-3 da parte del cloruro di litio manterrebbe quindi la PSP in uno stato attivo e de-fosforilato. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 è un altro inibitore di GSK-3. Inibendo GSK-3, SB216763 può impedire la fosforilazione e la successiva inattivazione di PSP, garantendo che la sua attività funzionale rimanga inalterata. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Come inibitore della GSK-3, l'indirubina-3'-monossima può inibire la fosforilazione della PSP da parte della GSK-3, permettendo alla PSP di rimanere attiva e funzionale all'interno delle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un inibitore CDK che può inibire la fosforilazione mediata da CDK di PSP, impedendone così l'inattivazione e garantendone l'attività continua nella cellula. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Il kenpaullone, un altro inibitore della GSK-3 e delle CDK, può prevenire la fosforilazione e l'inattivazione della PSP, mantenendo il suo stato funzionale. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che potrebbe fosforilare la PSP direttamente o influenzare la sua attività indirettamente attraverso altri substrati, portando all'inibizione della PSP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che può inibire la via di segnalazione PI3K-Akt, che può portare all'attivazione delle chinasi che fosforilano e inattivano la PSP, quindi LY294002 mantiene la PSP in uno stato attivo e de-fosforilato. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce la via mTOR, che può avere effetti a valle sull'attività della PSP. L'inibizione di mTOR può impedire la fosforilazione di PSP da parte delle chinasi regolate da mTOR, mantenendo così l'attività di PSP. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3K e, inibendo quest'ultima, può impedire l'attivazione delle chinasi a valle che possono portare all'inattivazione della PSP attraverso la fosforilazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte della via MAPK/ERK. Inibendo questa via, PD98059 può impedire la fosforilazione e la successiva inattivazione di PSP. |