Polycystin-1L1 Inibitori
I comuni inibitori della policistina-1L1 includono, a titolo esemplificativo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9, la wiskostatina CAS 1223397-11-2 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori della policistina-1L1 appartengono a una classe specializzata di composti chimici progettati per interagire con la proteina policistina-1L1, una proteina integrale di membrana che fa parte della famiglia delle proteine policistine. Le policistine sono note per il loro coinvolgimento in vari processi cellulari, comprese le vie di segnalazione cellulare che regolano una vasta gamma di funzioni cellulari. La policistina-1L1, in particolare, condivide l'omologia con la policistina-1, che è implicata nella biologia di strutture cellulari come le cilia primarie, note per rilevare gli stimoli meccanici e avviare una cascata di risposte intracellulari. Gli inibitori della policistina-1L1 sono caratterizzati dalla capacità di legarsi a questa proteina e di modulare la sua funzione.
Lo sviluppo di inibitori della policistina-1L1 richiede una comprensione approfondita della biochimica della proteina, comprese le sue dinamiche conformazionali, i siti di legame con i ligandi e le vie a valle che influenza. I progressi nelle tecniche biofisiche come la cristallografia a raggi X, la microscopia crioelettronica e la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) hanno aiutato gli scienziati a mappare la struttura tridimensionale della policistina-1L1, consentendo la progettazione razionale di inibitori. I composti chimici di questa classe possono variare ampiamente nella loro struttura, dalle piccole molecole ai biologici più complessi, ciascuno progettato per interagire con la proteina policistina-1L1 in modo unico. La specificità e la selettività di questi inibitori sono di fondamentale importanza, poiché devono essere in grado di distinguere tra la policistina-1L1 e altre proteine della famiglia della policistina o proteine non correlate all'interno del milieu cellulare. Per raggiungere questo obiettivo, si ricorre spesso a una combinazione di modellazione computazionale e test empirici per perfezionare gli inibitori e migliorare la loro interazione con la policistina-1L1, assicurando che modulino efficacemente l'attività della proteina senza effetti fuori bersaglio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi. Inibendo l'istone deacetilasi, determina un aumento degli istoni acetilati, che possono alterare l'espressione genica. Poiché l'acetilazione degli istoni può influenzare la trascrizione di vari geni, compresi quelli coinvolti nella regolazione delle vie di segnalazione cellulare, la Tricostatina A potrebbe potenzialmente diminuire l'attività funzionale della Policistina-1L1 attraverso cambiamenti nell'espressione genica che influenzano indirettamente la sua via di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K). Inibendo PI3K, sopprime la via di segnalazione PI3K/Akt, che è coinvolta in numerosi processi cellulari, tra cui la proliferazione e la sopravvivenza. Poiché la policistina-1L1 è coinvolta nella trasduzione del segnale che potrebbe essere influenzata dallo stato della via PI3K/Akt, LY294002 potrebbe inibire indirettamente l'attività funzionale della policistina-1L1, alterando la dinamica della via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce specificamente il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), una chinasi regolatrice chiave nella via di segnalazione mTOR. La via mTOR svolge un ruolo nella crescita e nella proliferazione cellulare. Attraverso l'inibizione di mTOR, la rapamicina potrebbe ridurre l'attività di percorsi che potrebbero modulare indirettamente la funzione della policistina-1L1, dato l'ampio ruolo regolatore della chinasi. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Il WZB117 è un inibitore del trasportatore di glucosio 1 (GLUT1), che può diminuire l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule. Una ridotta disponibilità di glucosio influisce sul metabolismo energetico e può influenzare le vie di segnalazione relative alla crescita e alla sopravvivenza delle cellule. Poiché la policistina-1L1 è coinvolta nella segnalazione cellulare, la perturbazione dello stato energetico della cellula potrebbe indirettamente diminuire la sua attività funzionale. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore specifico della chinasi proteica attivata dal mitogeno (MEK), che agisce a monte della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK1/2) nel percorso MAPK. Inibendo MEK, PD98059 può sopprimere l'attivazione di ERK, potenzialmente influenzando gli eventi di segnalazione a valle. Se la policistina-1L1 è funzionalmente accoppiata alla via MAPK, la sua attività potrebbe essere indirettamente ridotta da PD98059 attraverso questo meccanismo. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore selettivo della p38 MAP chinasi. Interrompe la via di segnalazione p38 MAPK, coinvolta nelle risposte infiammatorie e nella differenziazione cellulare. L'inibizione della p38 MAPK può portare a risposte cellulari alterate che possono avere un impatto indiretto sull'attività della policistina-1L1 se questa è collegata a percorsi che coinvolgono la p38 MAPK. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un potente inibitore della protein chinasi associata a Rho (ROCK). Inibendo ROCK, Y-27632 può influenzare l'organizzazione del citoscheletro di actina, l'adesione cellulare e la motilità. Poiché la policistina-1L1 ha ruoli nei processi cellulari che potrebbero intersecarsi con le dinamiche citoscheletriche, l'inibizione di ROCK potrebbe portare a una diminuzione dell'attività della policistina-1L1 indirettamente, alterando le forze meccaniche all'interno della cellula. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2 e, per estensione, della via MAPK/ERK. Bloccando MEK1/2, U0126 impedisce l'attivazione di ERK1/2, che può alterare i processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza. L'inibizione di questo percorso potrebbe avere un effetto indiretto sull'attività della policistina-1L1, se è coinvolta in percorsi di segnalazione o processi cellulari regolati dal percorso MAPK/ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della PI3K. Inibendo la PI3K, la Wortmannina sopprime la via PI3K/Akt, che può portare a cambiamenti significativi nella sopravvivenza e nel metabolismo delle cellule. Se l'attività della policistina-1L1 è modulata dal percorso PI3K/Akt, allora la Wortmannina potrebbe inibire indirettamente la policistina-1L1 alterando l'attività del percorso. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che fa parte della cascata di segnalazione MAPK. | ||||||