PKDREJ Inibitori
I comuni inibitori della PKDREJ includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e il Bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori di PKDREJ rappresentano una classe di composti chimici che hanno come bersaglio il recettore del dominio della protein chinasi per il recettore Juno (PKDREJ). La PKDREJ è un membro della famiglia delle proteine dello sperma, implicato nei processi di segnalazione cellulare, in particolare nella biologia riproduttiva. La proteina ha una struttura unica che comprende domini simili a chinasi e recettori, anche se è stato dimostrato che il suo dominio chinasi manca di attività catalitica. Invece, PKDREJ funziona principalmente come impalcatura per l'organizzazione di altre molecole di segnalazione. Gli inibitori di PKDREJ sono quindi progettati per interferire con la sua capacità di mediare le interazioni cellulari, in particolare nei processi che coinvolgono le dinamiche di membrana e la trasduzione del segnale. Questi inibitori sono tipicamente piccole molecole che si legano a regioni critiche di PKDREJ, modulando così le sue interazioni con altre proteine o impedendo la sua associazione con complessi di segnalazione. Da un punto di vista strutturale, gli inibitori di PKDREJ sono progettati per colpire le caratteristiche uniche della superficie e i siti di legame non catalitici del recettore. Le interazioni tra questi inibitori e la PKDREJ spesso coinvolgono tasche idrofobiche o siti allosterici, regioni della proteina critiche per il mantenimento del suo stato conformazionale. Legandosi a queste regioni, gli inibitori di PKDREJ possono alterare l'integrità strutturale della proteina, portando a cambiamenti nella sua funzione a livello molecolare. Tali alterazioni possono influenzare le vie di segnalazione a valle in una varietà di contesti cellulari, in particolare quelle coinvolte nella fusione di membrana, nella segnalazione mediata dai recettori e in altri aspetti della comunicazione cellulare. Lo studio degli inibitori della PKDREJ ha contribuito a una migliore comprensione delle interazioni proteina-proteina, dei meccanismi di trasduzione del segnale e della regolazione delle chinasi non catalitiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può downregolare la PKDREJ aumentando l'acetilazione degli istoni, portando a una struttura cromatinica allentata che potrebbe sopprimere l'inizio della trascrizione nel locus del gene PKDREJ. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Incorporandosi nel DNA e inibendo le metiltransferasi, la 5-azacitidina potrebbe ridurre i livelli di metilazione nel promotore del gene PKDREJ, con conseguente diminuzione della trascrizione di PKDREJ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 può diminuire l'espressione di PKDREJ inibendo la via PI3K/Akt, spesso coinvolta nella promozione della trascrizione di geni legati alla crescita, tra cui potenzialmente PKDREJ. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 inibisce specificamente MEK, che fa parte della via MAPK/ERK, portando potenzialmente a una diminuzione della fosforilazione e dell'attivazione dei fattori di trascrizione che guidano l'espressione di PKDREJ. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib potrebbe ridurre l'espressione di PKDREJ impedendo la degradazione delle proteine inibitorie che controllano la disponibilità dei fattori di trascrizione, diminuendo così indirettamente la trascrizione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina potrebbe inibire l'espressione di PKDREJ colpendo specificamente mTOR, una proteina centrale di una via di segnalazione nota per controllare la traduzione di un'ampia gamma di mRNA. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il DL-Sulforafano potrebbe diminuire l'espressione di PKDREJ inibendo l'attivazione del percorso NF-kB, che è associato al controllo trascrizionale di numerosi geni, tra cui potenzialmente PKDREJ. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Il pladienolide B potrebbe inibire lo splicing del pre-mRNA di PKDREJ, portando a un accumulo di mRNA non processato che non verrebbe tradotto in proteine funzionali. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 può downregolare PKDREJ legandosi in modo competitivo alle bromodomini delle proteine BET, spostandole dalla cromatina e riducendo l'allungamento trascrizionale dei geni bersaglio. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deossicitidina può portare a una diminuzione dei livelli di espressione di PKDREJ causando l'ipometilazione del DNA, che può silenziare l'espressione genica quando si verifica nelle regioni del promotore genico. | ||||||