PKB Kinase Inibitori
I comuni inibitori della chinasi PKB includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 e Triciribina CAS 35943-35-2.
Gli inibitori chimici della chinasi PKB/AKT funzionano principalmente prendendo di mira le vie di segnalazione e i processi molecolari che regolano o sono regolati dall'attività della chinasi AKT. Questi inibitori non hanno come bersaglio diretto la PKB/AKT, ma influenzano gli attivatori a monte, gli effettori a valle o la chinasi stessa, modulandone l'attività. La prima categoria di inibitori comprende composti che colpiscono la via PI3K/AKT a livello di PI3K, come LY294002 e Wortmannin. Questi inibitori ostacolano l'attivazione di AKT inibendo PI3K, un regolatore a monte essenziale per l'attivazione di AKT. Bloccando il segnale di attivazione di PI3K, questi composti riducono indirettamente l'attività della chinasi PKB/AKT, influenzando processi cellulari cruciali come la crescita, la sopravvivenza e il metabolismo che AKT regola. Un altro gruppo significativo di inibitori ha come bersaglio direttamente AKT o i suoi effettori a valle. Composti come la triciribina, la perifosina e l'MK-2206 inibiscono l'attivazione o la funzione di AKT attraverso vari meccanismi. Ad esempio, la triciribina inibisce la fosforilazione di AKT, la perifosina blocca il reclutamento di AKT nella membrana plasmatica e MK-2206 agisce come inibitore allosterico di AKT. Queste inibizioni dirette di AKT si traducono in una diminuzione dell'attività della chinasi PKB/AKT.
Addizionalmente, inibitori come la rapamicina, GSK690693, AZD5363 e KU-0063794 hanno come bersaglio i componenti a valle della via di AKT o l'attività stessa della chinasi. La rapamicina inibisce mTOR, un effettore chiave a valle di AKT, determinando un'inibizione a feedback della via AKT. GSK690693 e AZD5363 sono inibitori ATP-competitivi che colpiscono direttamente la tasca di legame dell'ATP di AKT, riducendo la sua attività chinasica. Infine, composti come la Miltefosina e la Deguelina modulano la segnalazione di AKT influenzando il percorso in cui AKT opera. Questi inibitori agiscono interrompendo le dinamiche di segnalazione che portano all'attivazione di AKT o ai suoi effetti a valle, riducendo così l'attività della chinasi PKB/AKT. In sintesi, questi inibitori chimici della chinasi PKB/AKT dimostrano una gamma diversificata di composti che mirano a vari aspetti della via PI3K/AKT. Inibendo gli attivatori a monte, colpendo direttamente AKT o interrompendo la segnalazione a valle, questi inibitori forniscono indicazioni sulla modulazione di una chinasi chiave coinvolta in processi cellulari cruciali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 agisce come potente inibitore della chinasi PKB, interrompendo la sua attività di fosforilazione sui bersagli a valle. Questo composto presenta un meccanismo d'azione unico attraverso un legame competitivo, che altera le dinamiche conformazionali della chinasi. La sua interazione con il sito di legame dell'ATP porta a una significativa riduzione dell'attività enzimatica, influenzando varie cascate di segnalazione. La specificità del composto è rafforzata dalla sua capacità di stabilizzare le conformazioni inattive della chinasi, modulando così le risposte cellulari. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, interrompe il percorso PI3K/AKT a monte di AKT, portando a una riduzione dell'attivazione e della segnalazione di AKT, quindi inibendo indirettamente l'attività della chinasi PKB/AKT. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inibitore IX della GSK-3 colpisce selettivamente la GSK-3, modulandone il ruolo in varie vie di segnalazione. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che interrompe l'interazione dell'enzima con i substrati, alterando efficacemente i modelli di fosforilazione. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di legame lento, che consente un'inibizione prolungata. Stabilizzando specifiche conformazioni della GSK-3, influenza gli eventi di segnalazione a valle, evidenziando il suo distinto potenziale regolatorio nei processi cellulari. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK 2334470 agisce come un potente inibitore della chinasi PKB, mostrando un meccanismo d'azione unico attraverso un legame selettivo al sito attivo dell'enzima. Questo composto altera le dinamiche di fosforilazione stabilizzando una conformazione inattiva della PKB, influenzando così le cascate di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione suggerisce una rapida insorgenza dell'inibizione, con un notevole effetto sulla competizione tra substrati, evidenziando il suo ruolo nella modulazione delle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3K. Impedisce l'attivazione di AKT mediata da PI3K, inibendo così indirettamente la chinasi PKB/AKT attraverso l'interruzione della sua via di attivazione a monte. | ||||||
Rp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 153660-04-9 | sc-202030 sc-202030A | 100 µg 1 mg | $61.00 $260.00 | 1 | |
L'Rp-8-pCPT-ciclico GMPS sodico funziona come modulatore selettivo della chinasi PKB, caratterizzato dalla capacità di interrompere il legame con l'ATP attraverso interazioni allosteriche uniche. Questo composto influenza lo stato di fosforilazione di substrati chiave, portando ad alterare le vie di segnalazione. Il suo profilo cinetico indica un'inibizione graduale, che consente una regolazione sfumata dei processi cellulari. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano il riconoscimento molecolare specifico, rafforzando il suo ruolo nella modulazione della segnalazione cellulare. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, un effettore a valle di AKT. Inibendo mTOR, la rapamicina può determinare un'inibizione a feedback della via PI3K/AKT, riducendo così indirettamente l'attività della chinasi PKB/AKT. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina ha come bersaglio specifico AKT. Inibisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT, riducendo così indirettamente l'attività della chinasi PKB/AKT impedendone l'attivazione. | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | $68.00 $405.00 | ||
PHT-427 funziona come un potente inibitore della chinasi PKB, caratterizzato dalla capacità di interrompere il sito attivo della chinasi attraverso specifiche interazioni molecolari. Questo composto altera le dinamiche conformazionali della PKB, portando a una riduzione dell'attività di fosforilazione. La sua esclusiva affinità di legame influenza le reti di regolazione associate alla crescita e alla sopravvivenza delle cellule, mentre il suo profilo cinetico suggerisce un meccanismo di inibizione non competitivo, fornendo una modulazione sfumata delle risposte cellulari. | ||||||
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
Lo xantoumolo, derivato dal luppolo, mostra proprietà intriganti come modulatore della chinasi PKB. Si impegna in interazioni di legame selettive che stabilizzano la conformazione inattiva della chinasi, ostacolando efficacemente la fosforilazione del substrato. La struttura unica di questo composto promuove interazioni molecolari distinte, influenzando le cascate di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione rivela un meccanismo di inibizione competitiva, che consente un controllo preciso delle dinamiche di segnalazione cellulare e delle vie metaboliche. | ||||||