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PHT-427 è un duplice inibitore di Akt e PKB chinasi (PDPK1) (valori Ki: Akt = 2,7 μM e PKB chinasi (PDPK1) = 5,2 μM). PHT-427 è un inibitore del dominio di omologia di Pleckstrin della chinasi Akt/PKB (PDPK1). PHT-427 riduce significativamente la fosforilazione della fosfo-Ser241-PKB chinasi (PDPK1) e della fosfo-Thr308-Akt nelle cellule di cancro alla prostata PC-3, il che dimostra che PHT-427 potrebbe inibire sia Akt che la PKB chinasi (PDPK1). PHT-427 inibisce anche la traslocazione dei domini PH di Akt e PKB chinasi (PDPK1) nella membrana plasmatica. PHT-427 induce l'apoptosi e inibisce la fosforilazione di Akt (IC50 = 6,3 μM), principalmente sul residuo Ser473 di Akt e meno fortemente sul residuo Thr308 di Akt, senza influenzare l'espressione della proteina Akt totale. Il PHT-427 mostra anche un'azione antiproliferativa nelle cellule Panc-1 (IC50 = 65 μM).
Informazioni ordini
Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
PHT-427, 10 mg | sc-364582 | 10 mg | $68.00 | |||
PHT-427, 50 mg | sc-364582A | 50 mg | $405.00 |